Farmacocinetica

FARMACOLOGÍA
FARMACOCINÉTICA
GENERALIDADES
El objetivo de la farmacoterapia es prevenir, curar o controlar diversas anormalidades patológicas. Para lograrlo se deben administrar dosis adecuadas de fármacos en los tejidos blancos, de tal forma que se alcancen en ellos niveles terapéuticos que no produzcan toxicidad. El médico debe reconocer que cuatro vías fundamentales de movilización ymodificación de la sustancia en el cuerpo controlan la velocidad del inicio de la acción de una gente, la intensidad de su acción y la duración de su efecto. En primer lugar, la absorción del compuesto del sitio de suministro hace posible la entrada del agente terapéutico (ya sea de manera directa o indirecta) al plasma (ingreso). En segundo lugar, el fármaco puede entonces dejar en forma reversible eltorrente sanguíneo para distribuirse en los líquidos intersticiales e intracelulares (distribución). En tercer lugar, el hígado, los riñones u otros tejidos pueden metabolizar la sustancia. Por último, el fármaco y sus metabolitos se eliminan del organismo (egreso) por medio de la orina la bilis o las heces.
Para producir sus efectos característicos un fármaco debe alcanzar concentracionesadecuadas en los sitios donde actúa. Las concentraciones logradas, a pesar de que están en función de la dosis del producto administrado, también dependen de la magnitud y la tasa de absorción, distribución, unión o localización en tejidos, biotransformación y excreción.

ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS
La absorción es la transferencia de un fármaco desde el sitio que se administra hasta el torrentesanguíneo. EL ritmo y la eficiencia de la absorción dependen de la vía de suministro. En el caso de la vía intravenosa, la absorción es total, es decir, la dosis total del agente llega a la circulación sistémica. La absorción de los compuestos puede ser solo parcial tras su administración por otras vías, de manera que disminuye su biodisponibilidad . Por ejemplo, la administración por vía oralrequiere que la sustancia se disuelva en los líquidos gastrointestinales para luego penetrar en las células del epitelio de la mucosa intestinal; diversas afecciones patológicas o la presencia de alimentos pueden afectar este proceso.
El término absorción denota la rapidez con que un fármaco sale de su sitio de administración, y el grado en que lo hace. Sin embargo, más que la absorción, al clínico leinteresa un parámetro denominado biodisponibilidad. Llámese así al grado en que un fármaco llega a su sitio de acción, o un líquido biológico desde el cual tiene acceso a dicho sitio. Por ejemplo, un medicamento que se absorbe en el estomago y el intestino debe pasar en primer término por el hígado, antes de llegar a la circulación sistémica. Si un agente es metabolizado en el hígado o excretadoen la bilis, parte del fármaco activo será inactivado o desviado antes de que llegue a la circulación general y se distribuya a sus sitios de acción. Si es grande la capacidad metabólica o excretora del hígado en relación con el agente en cuestión, disminuirá sustancialmente su biodisponibilidad (el llamado “efecto de primer paso” por el hígado). Esta disminución de la disponibilidad esta enfunción del sitio anatómico donde ocurre la absorción; otros factores anatómicos, fisiológicos y patológicos influyen en dicho parámetro y la selección de la vía de administración debe basarse en el conocimiento de tales situaciones. Aún más, los factores que modifican la absorción de un medicamento cambian su biodosponibilidad.
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN
En la absorción de los medicamentosinfluyen muchas variables además de los factores fisicoquímicos que modifican el transporte transmembrana. Este fenómeno, independientemente del sitio en que ocurra, depende de la solubilidad del producto medicamentoso. Los fármacos en solución acuosa se absorben con mayor rapidez que los que se presentan en soluciones oleosas, suspensiones o en forma sólida, porque se mezclan con mayor...