farmacocinetica

FARMACOLOGIA

Prof. Edith
Goncalves

TRANSFERENCIA DE DROGAS:
Dosis de fármaco prescrita
Administración o ingestión

Desintegración y disolución “Fase
Farmacéutica”
Disponibilidad farmacéutica
A,D, M, E “Fase Farmacocinética”
Disponibilidad farmacológica
Interacción Fármaco-receptor “Fase
farmacodinámica”

FARMACOCINETICA
FARMACO
SOLUCIÓN EN EL SITIO
DE ABSORCIÓN
ABSORCIÓN

SANGRE
UNIDO
FARMACO
LIBRE

DISTRIBUCIÓN

TEJIDO
RESPUEST
A

EXCRECIÓ
N
BIOTRANSFORMACIÓ
N
(ENZIMAS)

MEMBRANA CELULAR:

MECANISMOS DE
TRANSFERENCIA DE DROGAS:
Difusión pasiva
Transporte pasivo
Filtración
Utilizan
Transportador
Transporte activo y Difusión facilitada

Transporte especializado
No utilizan
Transportador

Endocitosis y Exocitosis

DIFUSIÓNPASIVA:
La molécula se mueve siguiendo un
gradiente de concentración
No hay gasto de energía por parte de la
célula
Es un proceso específico para cada
sustancia
Se produce hasta el alcance del equilibrio
teórico
Ocurre aunque las moléculas sean de
tamaño mayor que los poros de la
membrana

FILTRACIÓN:
Transferencia de moléculas pequeñas,
hidrosolubles, polares y no polares, através
de los canales acuosos
Mecanismo pasivo, las moléculas se
mueven siguiendo un gradiente de presión
hidrostática u osmótica
Son factores limitantes del proceso: El
tamaño de la molécula y el de los poros
acuosos
Es un proceso importante en la
eliminación de drogas

UTILIZAN TRANSPORTADOR:
TRASPORTE ACTIVO:
Requiere de un transportador
El paso se realiza en contra de un
gradientede concentración
Es un proceso de transferencia rápida, que
requiere de un consumo directo de energía
Es un proceso saturable, competitivo,
selectivo, y unidireccional

TRASPORTE ACTIVO

DIFUSIÓN FACILITADA
El paso se realiza siguiendo un gradiente
de concentración
No requiere de un aporte de energía
Requiere de transportador
Proceso selectivo, y con tendencia a la
saturaciónDIFUSIÓN FACILITADA

ENDOCITOSIS

ENDOCITOSIS Y
EXOCITOSIS

TRANSFERENCIA DE DROGAS:
Mecanismo de
pasaje

Tipo de droga

Ejemplos

Difusión pasiva

Liposolubles

Absorción, distribución
y eliminación

Filtración

Pequeña
(PMvel.
disolución

Teoría de
reparto según el
pH

La constante de
disociación
Su liposolubilidad

El pH en el sitio de
acción
HendersonHasselbach
Acido
I

pKa = pH + log NI /

Base
NI

pKa = pH + log I /

PRO-DROGA O PRO-FARMACO
Modificaciones químicas de un compuesto ya
existente
Debe carecer de actividad farmacológica
En el interior de organismo libera la droga
madre
Ejemplo de Esteres:
Ampicilina (Becampicilina y Pivampicilina)
Clorazepato dipotásico (pH
Gastrico/Nordiazepan)
Palmitato o esterato (pHIntestino/Cloranfenicol)

DIFERENTES ETAPAS DE LA
ABSORCIÓN ORAL DE UN FÁRMACO
Ingesta
del
fármaco
7

Absorción
Intestinal
6

1

Desintegració
n en el
estomago

Paso a
la
sangre

4

Flujo
sanguíneo Paso al duodeno

por el Piloro

2

Disolución
del
fármaco
3

Absorción
parcial en el
estomago

Vaciado
Gástrico

5

VIAS PARENTERALES:
VIA INTRAVENOSAVENTAJAS
Se logra
farmacológico

más

rápido

el

efecto

Permite controlar la velocidad a la cual
entra la droga al torrente sanguíneo
Puede ser utilizada en pacientes en
estado de coma
Es útil para administrar drogas que se
degraden
o
que
irritan
el
tracto
gastrointestinal
Permite la administración de grandes

VIAS PARENTERALES:
VIA INTRAVENOSA

DESVENTAJAS

Requierede personal calificado y el
material utilizado debe ser estéril
Las soluciones a administrar debe ser:
acuosa, apirógenas e isotónicas
En caso de sobredosis es imposible
devolver la cantidad administrada. Existe
mayor riesgo de las reacciones
anafilácticas

VIA INTRAMUSCULAR:
La inyección
puede realizarse

En el brazo
En la región glútea
En el vaso lateral

El grado de...