Descripción de la farmacocinética y farmacodinamia de los principales fármacos colinérgicos y anticolinérgicos

FARMACOCINÉTICA
Cuando se prescribe un fármaco se espera el efecto de éste sobre el organismo; sin embargo, desde el momentoen que se administra el fármaco hasta que aparecen los primeros efectos de su acción, éste va a sufrir modificaciones para poder ser asimilado en los sitios de acción. La farmacocin ética es la rama de la farmacología que se encarga de estudiar los procesos mediante loscuales una droga o fármaco puede ser asimilada por el organismo. Este proceso, en conjunto, se denomina LADME que empieza desde la liberación del principio activo, absorción o entrada del principio activo en la circulación desde el lugar de administración; distribución o traslado del principio de la sangre a los tejidos, metabolismo o biotransformación y la excreción o salida del organismo.FARMACODINAMIA
La farmacodinamia tiene que ver con los efectos del fármaco en el organismo. Estudia la relación entre la concentración del fármaco y sus efectos bioquímicos y fisiológicos y los mecanismos porlos cuales se producen estos efectos. Para la mayoría de los fármacos es necesario conocer el sitio y el mecanismo deacción a nivel del órgano, sistema funcional o tejido. A menudoel mecanismo deacción puede describirse en términos bioquímicos o moleculares. La mayoría de los fármacos ejercesus efectos en varios órganos o tejidos y tienen efectos tantodeseados como no deseados.
ADRENÉRGICOS Y BLOQUEANTES

FARMACOS BLOQUEANTES ADRENERGICOS
Mecanismo de acción: bloqueo competitivo de diversos tipos de receptores adrenérgicos.
BLOQUEANTES DE RECEPTORES ALFA
Implicación de losreceptores alfa1 (control del tono arteriolar y venoso; en esfínter de la vejiga y músculo liso prostático; eyaculación) y de los alfa2 (liberación de noradrenalina a nivel central y periférico y liberación de insulina)Agentes no selectivos. Fármacos con acciones principales diferentes del bloqueo alfa (antidepresivos, neurolépticos...), que también poseen acciones bloqueantes de receptores alfa1 yalfa2, las cuales son causa de reacciones adversas (hipotensión, taquicardia refleja) Bloqueantes alfa1 selectivos. Bloqueo alfa1 mayor cuanto mayor sea el tono simpático (mayor bloqueo en posición erecta que en decúbito). Producen vasodilatación con mínima taquicardia refleja (no incrementos de liberación periférica de catecolaminas) Prazosin, prototipo. Utilidad en la hipertensión arterial ehipertrofia prostática. Toxicidad: hipotensión postural y efecto de la primera dosis; cefalalgia, congestión nasal; mareos, somnolencia; alteraciones eyaculación y aumento compensatorio de la secreción de renina (edemas).Terazosina y doxazoxina. Vida media mayor. Alfuzosina. Específica receptores alfa1A de músculo liso prostático.Bloqueantes alfa2 selectivos. Favorecen la liberación de noradrenalina anivel central y periférico; utilidad en depresión (mirtazapina). También favorecen la liberación de insulina; utilidad en diabetes (efaroxán).
.BLOQUEANTES DE RECEPTORES BETA
Tipos de receptores beta y consecuencias de su bloqueoEfectos farmacológicos: cardiacos (disminuyen velocidad de conducción, frecuencia cardiaca e inotropismo); hipotensión; aumentan el tono bronquial; efectos metabólicos(disminuyen la tolerancia a glucosa y síntomas y respuesta a la hipoglucemia; aumento de triglicéridos); disminuyen el temblor; disminuyen la presión intraocular; síntomas en SNC. Reacciones adversas: bradicardias y bloqueos cardiacos; agravamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva; broncoconstricción; claudicación intermitente; falta de respuesta a la hipoglucemia; síndrome de retirada;otros. Indicaciones: angina; infarto de miocardio; arritmias; insuficiencia cardiaca estable y moderada (preferibles agentes con actividad bloqueante beta y alfa1); hipertensión arterial esencial; glucoma; profilaxis de la migraña; ansiedad; temblor esencial; síndrome de abstinencia a alcoholFármacos: (1) No selectivos: propranolol y timolol; (2) selectivos: atenolol y metoprolol (3) agonistas...