Farmacos Colinergicos Y Anticolinergicos

* Fármacos colinérgicos y anticolinérgicos
* Colinérgicos
* Son aquellos que reproducen los efectos de la Acetilcolina.
* Sus efectos están mediados por receptores colinérgicos: Nicotínicos MuscarinicosSituados en la sinapsis y en las uniones neuroefectoras en las que la ACh actúa como NT.

* Acetilcolina
* Es un éter acético de la colina.
* Síntesis:
* Clasificación
* Se clasifican en fármacos de acción:
Directa e indirecta

Los de acción directa se unen y activan a los receptores muscarinicos y a los nicotínicos colinérgicos.
Los de acción indirectainhiben la enzima AChE que hidroliza a ACh.
* Fármacos de Acción directa
* Se clasifican según su estructura:
* Esteres de la colina
* Esteres de la colina y acido acético: la acetilcolina y la acetil-ß-colina o metacolina.
* Esteres de la colina y acido carbamico: Carbamilcolina o carbacol y carbamil -ß-metilcolina o betanecol.
* Alcaloides naturales y susderivados sintéticos.
Acetilcolina
* Propiedades Farmacocinéticas
De fármacos colinérgicos de acción directa
* Los esteres de colina son compuestos hidrofilicos que se absorben poco en el aparato digestivo y no atraviesan barrera hematoencefalica.
* La duración de sus efectos cuando es administrada por vía IV esta condicionada por la hidrolisis por colinesterasas* Alcaloides colinérgicos con nitrógenos terciarios se absorben mejor en el aparato digestivo que los que poseen nitrógenos cuaternarios como la muscarina.
* Se eliminan por vía renal, acelerándose la eliminación de los compuestos con nitrógeno terciario.
* Mecanismo de acción
* Los fármacos de acción directa se comportan como agonistas de los receptores muscarinicos y nicotínicoscolinérgicos.
Se encuentran en 4 distintos tipos de sinapsis en las que la ACh actúa como NT:
a) Uniones neuroefectoras del s.n. parasimpatico
b) Ganglios vegetativos del sistema nervioso parasimpatico y medula suprarrenal.
c) Placa motora del musculo esquelético
d) Algunas sinapsis periféricas como la unión neuroefectora de las glándulas sudoríparas y centrales.
* Efectosfarmacológicos de la Acetilcolina
* Efectos directos sobre el aparato cardiovascular
* Vasodilatación arteriolar generalizada.
* Los efectos sobre el corazón se deben a una acción directa sobre las células cardiacas mediadas por receptores muscarinicos del tipo M2.
* Dichos efectos son:
* Aumento de la corriente de potasio en las células auriculares y de los nódulos SA y AV.
*Disminución de la corriente de entrada de calcio
* Disminución de la corriente activada por la hiperpolarizacion que es responsable de la lenta despolarización diastólica.
* Enlentece la velocidad de conducción y prolonga el periodo refractario en el nódulo AV.
* Deprime la respuesta del corazón a las catecolaminas por contrarrestar el aumento de la síntesis de adenosina monofosfato cíclico.
* Sus efecto dependen de la dosis por lo que a pequeñas dosis se obtienen resultados diferentes con relación a grandes dosis.
* Efectos directos sobre el aparato Respiratorio
* La ACh induce:
* La contracción del musculo liso de las vías respiratorias.
* Estimula la secreción de las glándulas de la mucosa traqueo bronquial
* Efectos directos sobre elaparato digestivo
* Aumenta el tono y la amplitud de las contracciones del tubo digestivo.
* Aumento de la secreción por las glándulas salivales y la mucosa gástrico.
* Aumento del peristaltismo ureteral.
* Carece de efectos sobre el útero.
* Efectos directos sobre los ojos
* Contracción de los músculos esfínter del iris y ciliar con resultado de miosis y acomodación...