FARMACOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)

FARMACOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)
Los inhibidores de la ECA ( Enzima convertidora de angiotensina ), como su nombre indica, inhiben la
enzima responsable de convertir la angitensina I en angiotensina II (La enzima peptidil−dipeptidasa) , un
potente vasoconstrictor y estimulador de la aldosterona. La aldosterona estimula la reabsorción de Na y de
H2O. Porello, inhibir la enzima que convierte la angitensina I en angitensina II supone por un lado un efecto
vasodilatador (hipotensor) y por otro lado efecto diurético que supone menor volumen sanguíneo y en
consecuencia menor retorno sanguíneo al corazon. ( al inhibir la secrecion de aldosterona). Esto supone
además de un efecto hipotensor, una gran utilidad para la insuficiencia cardiaca.
De todasformas, la aldosterona, escapaz de absorver Na y H2O, pero no potasio, por lo que sigue habiendo
reabsorción de potasio. Por consiguiente, es importante monitorizar sus niveles.
La primera sustancia capaz de inhibir esta enzima, fue el TEPRÓTIDO, obtenido a partir de el veneno de un
tipo de vívora; lo que sucede es que esta sustancia era inactiva por via oral.
En 1971 se sintetiza elCAPTOPRILO; y a partir de esa fecha se sintetizaron sustancias de efectos similares
pero propiedades clincicas diferentes: enalaprilo, lisinoprilo, quinaprilo, alaceprilo...que son sustancias mas
recientes, muy seguras y efectivas.
Este grupo de fármacos, ha obtenido resultados muy satisfactorios, por lo que se le considera como de primera
elección en el tratamiento de la hipertensión; además se hademostrado su eficacia en la insuficiencia
cardiaca congestiva, con ciertas ventajas frente a los vasodilatadores: reducción de la presión sanguínea y la
resistencia vascular periférica y pulmonar, mejora de la funcion ventricular izquierda, sin apenas modificación
en la frecuencia cardiaca.
Dentro de los IECAs, distinguimos:
Captoprilo
Es un fármaco hipotensor que se administra por via oral,aunque su biodisponibilidad se anula con los
alimentos, por lo que se aconseja su administración 1 H antes de las comidas.
Se metaboliza con rapidez, y se excreta siguiendo el metabolismo por via renal; por eso aquellos ke padezcan
de insuficiencia renal, deben reducir la dosis.
Además de los efectos anteriormente explicados ( inhibición de la enzima convertidora de angiostensina,
impidiendo latransformación de AgI a AgII y en consecuencia los evitando los efectos vasoconstrictores y de
secrecion de aldosterona ), el captoprilo, es capaz de inhibir la Cininasa II que en realidad es es la enzima
convertidora de Ag; se impide la degradación de bradicinina; esto trae como consecuencia, un efecto
vasodilatador y diurético, por lo que el efecto hipotensor de este fármaco se verápotenciado.
En términos generales, se podria decir que es un fármaco bientolerado. Su pauta aconsejada es de 150 mg /
dia. El aumento de la dosis, podria suponer ciertos efectos colaterales (luego se explican ). Igualmente, la
reducción de aldosterona produce un aumento de potasio que puede degenerar en hiperpotasemia, sobre todo
en pacientes con insuficiencia renal o en aquellos tratados condiuréticos ahorradores de potasio.
El captopril tiene la vida media mas corta, por lo que tiene que administrarse con mas frecuencia que el resto
de IECAs. Esto puede ser una desventaja para los pacientes que tienen dificultades para el cumplimiento de
los horarios o terapias farmacológicas. Por otro lado al tener la vida media corta, se puede utilizar pàra
1

comenzar la terapia en pacientes encrisis hipertensas; de esta manera, si surgen problemas, solo serán de corta
duración.
El Captopril y el Lisinopril, son los unicos IECAs que NO son profarmacos , esto puede ser una ventaja para
los pacientes con disfunción hepática pues el resto de IECAs son profarmacos y su transformación a formas
activas, se veria obstaculizado.
−Profarmaco: Medicamento que en su forma original es...