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TRANXENE
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Cápsulas

CLORACEPATO DIPOTÁSICO

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada CÁPSULA contiene:

Clorazepato dipotásico ......................................... 5, 10 y 15 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Ansiedad en sus diversas formas y manifestaciones somáticas asociadas (digestivas, cardiovasculares,ginecológicas, respiratorias). Estados de agitación y ansiedad, agitación psicomotora y agresividad.

En pediatría: Terrores nocturnos, fobias, pesadillas, sonambulismo y como coadyuvante en el tratamiento de la epilepsia.

Urgencias psiquiátricas: Ansiedad que por su intensidad requiera su pronto control. Síndrome de supresión en casos de alcoholismo y drogadicción.

Urgenciascardiovasculares: Como infarto agudo del miocardio, cateterismo, desfibrilación, implantación o cambio de marcapasos. Estudios angiográficos y hemodinámicos; toma de biopsias.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
TRANXENE® (clorazepato dipotásico) químicamente corresponde al grupo de las benzodiazepinas. Su mecanismo de acción consiste en mejorar los procesos inhibitorios presinápticos, tanto en cerebro como enmédula espinal, lo que indica una probable interacción con GABA o glicina (neurotransmisores inhibidores). Los receptores de las benzodiazepinas son centrales y periféricos, en donde ejercen sus funciones; sin embargo, las funciones fisiológicas en áreas periféricas aún son desconocidas. Los receptores periféricos de las benzodiazepinas se encuentran localizados en mastocitos, hígado, corazón,linfocitos, plaquetas, etc., a estos receptores se les reconoce con el nombre de aceptores. Los receptores centrales se encuentran localizados en las neuronas. Se reconoce la multiplicidad de los receptores de benzodiazepinas, ya que algunos de estos son sensibles a moléculas no ansiolíticas. Este hallazgo ha permitido la hipótesis de receptores específicos responsables de la actividad ansiolítica.Este tipo específico de receptores se reconoce como BZD1.

Los receptores BZD2 son los responsables de los efectos hipnóticos y anticonvulsivantes. Sin embargo, hay controversia en relación al tipo de receptor (BZD1 o BZD2) con actividades ansioselectivas. Recientes estudios en farmacocinética sugieren que el aparato postsináptico, con el que GABA se combina para producir su respuesta, es uncomplejo compuesto por la interacción de tres componentes: a)receptor GABA de baja afinidad, b) receptor de benzodiazepinas de alta afinidad, y c) sitio de unión a µ-dihidroxipicrotoxina; sin embargo, su localización exacta en las membranas postsinápticas y su forma de interacción son aún poco claras.

Clínicamente, las benzodiacepinas no tienen un efecto significativo sobre GABA y la conductancia enlos canales de cloro, pero potencian la actividad de GABA, incrementando la frecuencia y tiempo de apertura de los canales de cloro. Revisando este mecanismo de acción de las benzodiazepinas, es claro que los receptores de GABA son muy importantes, y su actividad ansiolítica es selectiva en los diferentes tipos de receptores.

Administrado por vía oral, el clorazepato, que es inerte, estotalmente convertido en el estómago por un proceso de descarboxilación en un metabolito activo, N-desmetil-diazepam (nordiazepam), y rápidamente absorbido por el tracto gastrointestinal apareciendo rápidamente en el to¬rrente circulatorio. La concentración plasmática máxima se obtiene en aproximadamente una hora.

El nordiazepam se une a proteínas plasmáticas en 97-98%. La vida media de eliminaciónes cercana a las 40-50 horas. Nordiazepam es metabolizado en el hígado por hidroxilación y excretado en la orina (62-67%) y en heces (15-19%). El principal metabolito urinario es el oxazepam conjugado (3 hidroxi-nordiazepam), aunque también se han encontrado pequeñas cantidades de p-hidroxinordiazepam y nordiazepam. Los niveles plasmáticos del nordiazepam se incrementan proporcionalmente en...
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