Fisiologia

Familia | Antibiótico | Composición química | Mecanismos de acción | Resistencia | Actividad antibacteriana | Farmacocinética | Usos clínicos | Reacciones adversas | Otros |
Β lactámicos | Penicilinas | Núcleo del ácido 6-aminopenicilánico esencial p/actividad | Interfieren en síntesis de la pared. Se unen a PFP inhiben transpeptidación síntesis de peptidoglucano se bloquea | 1. β lactamasa2.modifica sitio de unión PFP3. accesos difícil a sitio de unión4. bomba de egreso | 1. P-G: gram(+), cocos gram(-) y anaerobios.2. antiestafilocócicas (nafcilina): estafi y estreptococos.3. amplio espectro (ampicilinas): = a penicilina, más contra gram(-) | VO disminuida x alimentos, distribuyen a liquidos y tejs, concentración intracelular menor, excretada en esputo y leche, excretada x riñonesen orina, ajustarse IR | 1. estrepto, meningo, entero, neumo, estafi, treponema.2. estafi productor de β lactamasa, estrepto, neumo.3. gram(-) | Hipersensibilidad: choque anafiláctico, enf suero (urticaria, fiebre, inflamación articulaciones) exantemas cutáneos, trastornos hematológicos. | Amplio espectro: erradican flora normal, superinfecciones, oportunistas resistentes |
Cefalosporinas |1ª generación (cefadroxil, cefazolina, cefalexina, cefalotina, cefapirina y cefradina) | Ácido 7-aminocefalosporánico, adición de gpo. R1 y R2 mejora actividad | | | Cocos gram(+) (neumo, estrepto y estafi, E. coli, Klebsilla y Proteus) y cocos anaerobios (Peptococcus, Peptostreptococcus) | Absorben en intestino, concentraciones urinarias altas y bajas en suero, excreción renal | Infec. Tractourinario, menores x estafi, celulitis, abscesos | Sensibilizantes: anafilaxia, fiebre, exantema, nefritis, granulocitopenia y anemia hemolítica | Toxicidad: irritación local V-IM, tromboflebitis V-IV,nefritis intesticial y necrosis tubular |
| 2ª generación (cefaclor, cefamandol, cefonicida, cefuroxima, cefprozil, loracarbef y ceforanida) | Ácido 7-aminocefalosporánico | | | Cefoxitina,cefmetazol y cefotetán – anaerobios, mayor cobertura sobre gram(-), Klebsiella. Cefamandol, cefuroxima, cefonicida, cefmetazol y cefotetán – H. influenzae, menos activas q las de 1ª contra gram(+) | Oral: cefaclor, axetil cefuroxima, cefprozil y loracarbefParenteral: después de infusión de 1g/día concentraciones séricas 75 a 125 µg/mL, ajustar dosis en IR | Orales: H. influenzae o Branhamella catarrhalis– sinusitis, otitis o inf del tracto respi bajo.Anaerobios – peritonitis o diverticulitis, neumonía comunidad | Sensibilizantes: anafilaxia, fiebre, exantema, nefritis, granulocitopenia y anemia hemolítica | Toxicidad: irritación local V-IM, tromboflebitis V-IV,nefritis intesticial y necrosis tubular |
| 3ª generación cefoperazonacefotaxima, ceftazidima ceftriaxona, cefixima, cefpodoximaproxetil,cefditoren y moxalactam | Ácido 7-aminocefalosporánico | | | Gram(-), Citrobacter, Serratia y Providencia. Ceftazidima y cefoperazona: P. aeruginosa. Ceftizoxima: B. fragilis | Concentraciones el LCR suficientes Cefoperazona vida media 2 hr, restantes 1 a 1.7 h. cefoperazona y ceftriaxona excresion biliar, las demás renal | Ceftriaxona y cefixima 1ª línea: gonorrea.Meningitis x: h. influenzae,bacilos gram(-) entéricos susceptibles. Cetriaxona y cefotaxina: neumococo | Sensibilizantes: anafilaxia, fiebre, exantema, nefritis, granulocitopenia y anemia hemolítica | Combinado con aminoglucósido: meningitis x P. aeruginosa |
| 4ª generación(Cefepima) | Ácido 7-aminocefalosporánico | | | P. aeruginosa, enterobacterias, S. aerus y S. pneumoniae, Haemophilus y Nesseria | Distribuye bienen LCR, depurada por los riñones, vida media de 2 hr. | | Sensibilizantes: anafilaxia, fiebre, exantema, nefritis, granulocitopenia y anemia hemolítica | Más resistente a la hidrólisis por la β lactamasa cromosomal y algunas de amplio espectro |
Familia | Antibiótico | Composición química | Mecanismos de acción | Resistencia | Actividad antibacteriana | Farmacocinética | Usos clínicos |...