Glibenclamida

CETCS
Materia:
Clínicas De Enfermería
Profesor:
Andrés Velásquez Montejo
Alumna:
Alejandra Gpe. Hernández Almanza
Tema:
Glibenclamida
14 De Enero Del 2009
Observación:

Glibenclamida
|
|

La glibenclamida es un medicamento antidiabético oral de la clase de las sulfonilureas, indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, disminuye las concentraciones sanguíneas de glucosa.Farmacocinética |
Indisponibilidad | 60-75% (humanos);
30% (animales) |
Unión proteica | Extensa |
Metabolismo | Hepática: hidroxilación mediada por CYP2C9 |
Vida media | 10 horas |
Excreción | Renal y biliar |

Clasificación
Pertenece a los agentes antidiabéticos. Es una sulfonilurea de segunda generación.
Farmacocinética
Los estudios de dosis únicas con tabletas de glibenclamida en sujetosnormales demuestran una absorción significativa de glibenclamida en una hora, con niveles pico aproximadamente a las 4 horas (2-3 horas para glibenclamida micronizada), y niveles bajos pero detectables a las 24 horas. Los niveles séricos promedio de glibenclamida, como se refleja en las áreas bajo la curva de tiempo de concentración sérica, se incrementan en proporción a los incrementoscorrespondientes en la dosis. Los estudios de dosis múltiples con glibenclamida en pacientes diabéticos demuestran curvas de tiempo de concentración del nivel del fármaco similares a los estudios de dosis únicas, indicando que glibenclamida no se incrementa en los depósitos tisulares. La disminución de la glibenclamida estándar en el suero de individuos sanos normales es bifásica; la vida media terminal es deaproximadamente 10 horas. En los estudios de dosis únicas en sujetos normales en ayunas, a quienes se les administró glibenclamida estándar, el grado y duración de la reducción de la glicemia es proporcional a la dosis administrada y al área bajo la curva de tiempo de concentración del nivel farmacológico. El efecto sobre la disminución de la glicemia persiste durante 24 horas, después de una dosisúnica en la mañana, en pacientes en ayunas. Bajo condiciones de administración repetida, en pacientes diabéticos, sin embargo, no existe una correlación confiable entre los niveles sanguíneos del fármaco y los niveles de glicemia en ayunas. Un estudio de un año de duración, realizado en pacientes diabéticos tratados con glibenclamida, no demostró una correlación confiable entre la dosisadministrada y el nivel sérico del fármaco.
El mayor metabolito de glibenclamida es el derivado 4-trans-hidroxi. También se observa un segundo metabolito, derivado 3-cis-hidroxi. Estos metabolitos probablemente no contribuyan con una acción hipoglicemiante significativa en humanos, puesto que son débilmente activos (1/400vo y 1/40vo como activos, respectivamente, como glibenclamida) en conejos.
Glibenclamidase excreta como metabolitos en la bilis y orina, aproximadamente un 50% en cada ruta. Esta doble vía de excreción es cualitativamente diferente de la vía de las sulfonilureas, que se secretan primariamente por vía renal.
Las sulfonilureas se ligan en un elevado porcentaje a las proteínas séricas. Glibenclamida se liga en forma no aniónica. La competencia por los mismos sitios de unión por partede otros fármacos lleva a un incremento en la acción hipoglicemiante. La unión a las proteínas, in vitro, por parte de glibenclamida es predominantemente no iónica, en tanto que para otras sulfonilureas (clorpropamida, tolbutamida, tolazamida) es predominantemente iónica. Los fármacos ácidos, tales como fenilbutazona, warfarina y salicilatos, desplazan las sulfonilureas de unión iónica de lasproteínas séricas a una extensión mayor que glibenclamida de unión no iónica.
Los estudios de biodisponibilidad han demostrado que glibenclamida micronizada de 3 mg provee concentraciones séricas que no son bioequivalentes a aquellos de las tabletas estándar de 5 mg. Por tanto, en caso de cambiar de presentación se debe evaluar la titulación de la dosis.
Los regímenes de dosis una vez al día y dos...