Guia para el cuidador familiar
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AINE
Enfermería Enfermerí
Origen y Diversidadde Eicosanoides
Mecanismo de Acción de AINEs:
CO2H Arachidonic acid AINEs Noespecificos AINEs COX-2 GI Mucosa Plaquetas
COX-1 “Constitutiva”
Prostaglandinas Tromboxanos Protección Mucosa GI
Origen de los eicosanoides
1
2
sENIA sedioipo sociséglanA ociréfirep o lartnec levin a neib aicneicnoc al ed lortnoc le ratcefa nis rolod le naivila :sociséglanA
COX-2 “Inducible”Prostaglandinas Hemostasis Dolor, inflamación, y fiebre
1
2
1
COX-1
Localización del gen Localización celular Expresión tisular Chr. 9 RE Estóm.,Riñón Plaquetas, Células endoteliales Constitutiva Homeostasis
COX-2
Chr. 1 RE y MN Monocitos, Células sinoviales y tumorales, Fibroblastos Inducible Inflamación
Mecanismos de acción propuestos para AINEs
Procesos modificados por AINEsSíntesis de prostaglandinas: mecanismo mas importante, inhibición de la COX síntesis de leucotrienos (Inhibición lipoxigenasa) producción del radical superoxido efecto sobre la liberación de enzimas lisosómicas inhibición agregación y adhesión de neutrofilos efectos sobre la función lifocítica producción de citocinas metabolismo del cartílago síntesis de oxido nítrico
Regulación FunciónCLASIFICACIÓN SEGÚN INHIBICIÓN DE COX
selectiva COX1 no selectiva COX
aspirina dosis bajas indometacina, ibuprofeno piroxicam, diclofenaco, naproxeno nimesulide, nabumetona, meloxicam
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
selectiva COX2 inhibidores especificos COX2
Celecoxib, parecoxib
Acción Analgésica
Prostaglandinas hipersensibilizan las terminaciones nerviosas. Sensibilizan nociceptores comobradicininas y 5HT. PGF2α También acciones sobre SNC:
Participación de vías descendentes serotoninérgicas Receptores de NMDA
Los pirógenos incrementan la temperatura corporal activando macrófagos y otras células productoras de citoquinas. Incremento de PGE2 en el hipotálamo. AINEs inhiben la síntesis de PGE2. Todos los AINEs tienen propiedades antipiréticas. Aspirina, ibuprofeno y paracetamol sonlos mas utilizados para este propósito
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Los AINEs inhiben prostaglandinas, particularmente PGE2 &
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AINEs
Αnalgésico Αntiinflamatorio Αntipirético Αntiplaquetario
Acción Antipirética
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Acción Antiinflamatoria
Capacidad variable para reducir la inflamación (mas eficaz en inflamación aguda) Inhiben la síntesis de PG y TXs reduciendolos síntomas. Otros mecanismos (salicilatos antirradicales libres), también inhiben transcripción de IL-1, TNFα, IL-8 y LT Inhiben el aumento de expresión de moléculas de adhesión
Acción Antiagregante plaquetario
En el endotelio vascular se mantiene el equilibrio entre Tromboxano A2 (TXA2), (plaquetas) y Prostaglandina I2 (PGI2). AINEs reducen los niveles TXA2 & PGI2. No todos los AINEcomparten esta acción. Consecuencia de la inhibición de la COX-1.
Acción Urico-súrica
AINEs, “EFECTOS ADVERSOS” AINEs, ADVERSOS”
Inhiben el transporte del ácido úrico desde la luz del túbulo renal hasta el espacio intersticial “Solo algunos AINEs” Dosis altas
Efectos Gastrointestinales Efectos Renales Efectos Hematológicos Fenómenos de Hipersensibilidad
Mecanismos involucrados en lagastropatía de AINEs
AINEs
Efectos Gastrointestinales
Esofágicos Gastroduodenales: dispepsia, ardor, epigastria Úlcera gástrica Hepáticas: transaminasas
Mucus
bicarbonato
microcirculación
“COX-2 función en etapa reparación”
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Efectos Renales
AINEs
AINEs
Fenómenos de hipersensibilidad Efectos Hematológicos
Alt. Agregación plaquetaria Anemia Aplásica, agranulocitosis...
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