Induccion enzimatica

F A R M A C O L O G I A

ANTICONCEPTIVOS ORALES Y USO CONCOMITANTE DE ANTIBIÓTICOS ¿Existe una interacción?

Ronald González Argüello*

S U M M A R Y
The controversy regarding the clinical significance of interaction of antimicrobials has with oral contraceptives remained

INTRODUCCIÓN
Ha existido y existe mucha controversia entre la interacción de los anticonceptivos orales, algunosantibióticos, antimicrobianos y otros fármacos. La magnitud de la controversia, convertida en hijos no esperados, a desencadenado hasta batallas legales (10). También se han descrito interacciones por inducción con el uso de antifúngicos como griseofulvina (35). Las interacciones de los antimicrobianos y los anticonceptivos orales se postulan en por lo menos tres niveles a saber: alteración de lacirculación enterohepática, inducción enzimática y desplazamiento de proteínas. La interacción que más discusión a generado es la interferencia del antibiótico,

unresolved for long time. There are no scientic data to support the anecdotal evidence that the concomitant crobials efficacy use of combined oral contraceptives and antimireduces in the contraceptive majority of

women. On the otherhand, there are no good prospective studies comparing contraceptive failure rates between compliant women who use combined oral contraceptives with and without antimicrobials.

por modificación de la flora gastrointestinal, con la circulación enterohepática del componente estrogénico de los preparados de anticonceptivos orales. Otro de los mecanismos conocidos de interacción que ha sido demostradoampliamente y no es sujeto de controversia es la inducción enzimática. Los antibióticos tipo rifamicinas inducen el metabolismo de los componentes medicamentosos de los anticonceptivos orales. El último tipo es una interacción por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas. Este tipo de interacción se ha citado con los anticonvulsivos más que los antibióticos. En resumen losanticonceptivos pueden estar sujetos al menos a tres tipos de interacciones farmacocinéticas. Estas interac-

*Depto. de Farmacología, Escuela de Medicina, Universidad de Costa Rica.

ciones podrían llevar a falla terapéutica que se reconoce como: sangrados intermenstruales, manchas de sangre y embarazos no planeados. Palabras claves: anticonceptivos orales, antimicrobianos, circulación enterohepática,inducción enzimática, interacciones. Anticonceptivos orales Son medicamentos considerados eficaces y seguros(24). Se componen de un estrógeno y de una progestina. El estrógeno y la progestina suprimen la ovulación al reducir la secreción de la hormona luteinizante y la folículo estimulante, por un "feed back" negativo sobre el eje hipófisis-hipotálamo. La progestina por su parte también inducecambios en el endometrio, que no lo hacen adecuado para la implantación, además vuelve el moco cervical mucho más espeso y con esto los espermatozoides no pueden penetrarlo (9). El estrógeno se usa para potenciar el efecto de la progestina y esto posiblemente lo logra al aumentar el nivel del receptor intracelular de progestina. Por esta razón se utilizan dosis bajas de estrógenos con buenos resultados(31). Los anticonceptivos orales presentan tanto ventajas como desventajas. Entre las ventajas tenemos: previenen embarazos ectópicos, se pueden usar por años, son convenientes, confiables, dan regularidad al ciclo menstrual, reducen la

incidencia de cáncer de ovario en un 40% y la de cáncer de endometrio en un 50% (31). Entre los riesgos más sobresalientes podemos citar: un aumento en elriesgo de cáncer de mama, de infarto del miocardio, de accidentes vasculares cerebrales y tromboembolismo venoso (2,9). El metabolismo de los estrógenos Los estrógenos que se producen naturalmente son el 17b-estradiol, la estrona y el estriol. Estos dos últimos se forman principalmente en el hígado a partir del estradiol. Los estrógenos tienen metabolismo de fase 1 como de fase II. El metabolismo de...