INSULINA

INSULINA
1.1 Definición
La insulina es una hormona polipeptídica, formada por 51 aminoácidos, con una estructura molecular similar a un pentágono, producida en las células beta de los Islotes de Langerhans pancreáticos en forma de proinsulina unida a péptido C (forma inactiva) y cuya principal función es la glucoreguladora.

1.2 Tipos de Insulina
Los preparados farmacéuticos de insulinapueden diferenciarse fundamentalmente por su origen y por su duración de acción.
Según su origen se pueden clasificar en:
a) Bovina: difiere en tres aminoácidos de la humana
b) Porcina: difiere solo en un aminoácidos de la humana
c) Humana: esta se puede obtener mediante técnicas de ADN recombinante (insulina biosintética) o por conversión enzimática de la insulina porcina (insulinasemisintética)
Hoy en día se tiende a usar la insulina humana por lo que la clasificación más importante es la siguiente:
Según su duración de acción
1.2.a. Insulina de acción corta:
Insulina Lys-Pro (o también llamada de acción ultracorta): es un análogo de la insulina donde se sustituye dos aminoácidos (lisina y prolina) en la cadena B, lo que conlleva a un cambio conformacional mejorando la velocidadde absorción.
El inicio de acción es en 15 a 20 minutos, el pico es a la hora aproximadamente y la duración total es de 3 a 4 horas.
Esta variedad de preparación tiene la ventaja que puede ser administrada inmediatamente antes de las comidas
Insulina Regular (o también llamada Cristalina o Corriente): es una cristalización de la insulina con cloruro de zinc, es de pH neutro, de aspectotransparente.
El inicio de acción es a los 30 o 45 minutos, el pico es a las 2 o 4 horas y la duraciones de 6 a 8 horas. Este tipo de insulina es la única que puede administrarse por vía subcutánea como por vía intravenosa, dando esta última característica es útil su uso en casos de emergencia.

1.2.b. Insulina de acción intermedia:
Insulina NPH (neutral protamin Hagedorn): es una suspensión deprotamina con buffer de fosfato. Inicia su acción en 1 a 2 horas, el pico se da entre las 4 y 12 horas y su duración total es de 18 a 26 horas.
Debido a que su duración de acción es prácticamente de un día, se pueden usar una o dos dosis diarias para mantener los niveles basales fisiológicos de insulina.
Insulina Lenta: es una suspensión de zinc y buffer de acetato, es una mezcla estable de insulinasemilenta y ultralenta que tiene su inicio de acción en 1 a 3 horas, un pico a las 6 a 5 horas y una duración de 18 a 26 horas.
En la práctica clínica la más usada es la insulina NPH.
1.2.c. Insulina de acción prolongada:
Insulina ultralenta: es una suspensión cristalina con buffer de acetato. Inicia su acción entre las 4 y 6 horas, tiene el pico entre las 8 y 30 horas y la duración total esde 24 a 36 horas.
Rara vez es usada ya que la evolución de los efectos es impredecible debido a su acción tan prolongada.
1.3 Farmacocinética.
La absorción por la vía subcutánea puede variar hasta en un 25% y esto puede ser por la concentración de insulina y la dosis; también los masajes en la zona de inyección, el ejercicio y el calor pueden aumentar su absorción por aumentar el flujosanguíneo.
La insulina circula en sangre como monómero libre y su volumen de distribución se aproxima al del volumen extracelular.
La vida media en plasma es de 5 a 8 minutos.
Se degrada principalmente en hígado, riñón y musculo. Alrededor de un 50% se metaboliza el hígado. La insulina se filtra en los glomérulos renales y se reabsorbe en lo túbulos, lugar donde también sufre desintegración. Eldeterioro de la función renal prolonga la vida media de la insulina.

1.4 Mecanismo de acción.
Los receptores de insulina están prácticamente en todos los tejidos incluyendo cerebro, gónadas, células endoteliales. Entre ellos se destacan: el hígado, el musculo esquelético y el tejido graso.
Este receptor es una glicoproteína de transmembrana constituida por cuatro subunidades.
*dos subunidades...