Macrolidos

REVISTA PACEÑA DE MEDICINA FAMILIAR

TERAPEUTICA EN AP

Actualización en farmacología clínica: MACROLIDOS
* Dr. Javier Caballero Rendon
* Medico familiar Policlínica 9 de Abril; Docente de Farmacología UNIFRANZ

INTRODUCCIÓN Con el descubrimiento en el año 1952 de la eritromicina se incorpora al arsenal de los antimicrobianos una nueva familia: la de los macrólidos. Este compuesto fueaislado por Mc Guire y colaboradores en los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces eruthraeus obtenida en una muestra de suelo recogida en el archipiélago filipino. Más de 3 décadas después, y a pesar de no tener un efecto tan amplio como los betalactámicos, las quinolonas o los aminoglucósidos, la incorporación de nuevos compuestos a la familia, hace que se consideren de elección contraalgunos microorganismos y como primera opción frente a otros. (1). ESTRUCTURA QUÍMICA Los macrólidos se caracterizan por tener un anillo macrocíclico lactónico unido mediante enlaces glucosídicos a uno o dos azúcares. La sustitución del azúcar neutro (cladinosa) en posición 3 de los macrólidos con anillo de 14 átomos, por un grupo cetónico, ha dado origen a una nueva familia de antimicrobianosdenominados cetólidos, cuyo único representante es la telitromicina (1).

Fórmula química de la azitromicina (A); claritromicina (B) y eritromicina (C).

Entre otras propiedades químicas presentan: poca solubilidad en agua, tienen aspecto cristalino blanco, son bases débiles que se inactivan en medio ácido, de ahí que se presenten en forma de sales o ésteres que son más resistentes a los ácidos,así como que en sus presentaciones orales tengan una cubierta entérica para protegerlos de la acción de los ácidos a nivel del estómago (3). CLASIFICACIÓN Por su estructura química, los macrólidos se los divide en cuatro grupos principales: macrólidos de 14 átomos, de 15 átomos (azálidos), de 16 átomos y los estólidos (2).

Rev Paceña Med Fam 2007; 4(6): 149-153

149

REVISTA PACEÑA DEMEDICINA FAMILIAR

TERAPEUTICA EN AP

CLASIFICACIÓN DE MACRÓLIDOS GRUPO 14 ATOMOS ANTIMICROBIANO Eritromicina Claritromicina Diritromicina Roxitromicina 15 ATOMOS 16 ATOMOS Azitromicina Espiramicina Rokitamicina Josamicina CETÓLIDOS Telitromicina

ESPECTRO DE ACCIÓN En líneas generales, los macrólidos y los cetólidos son activos frente a distintos microorganismos y protozoos. 1. Microorganismosgrampositivos tanto cocos (excepto estafilococos resistentes a meticilina y enterococcus spp.) como bacilos (Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, Listeria, Rhodococcus equii, Lactobacillus, Leuconostoc y Pediococcus). 2. Algunos microorganismos gramnegativos (Moraxella spp., Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.,Haemophilus ducreyi, Gardnerella vaginalis). 3. Microorganismos de crecimiento intracelular o yuxtacelular (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella spp., Borrelia burgdorferi, Coxiella burnetii). 4. Algunos protozoos son moderadamente sensibles (Toxoplasma gondii, Cryptosporidium y Plasmodium). La mayoría de bacilos gramnegativos (BGN), incluyendo algunos microorganismos anaerobios(Bacteroides spp. Y Fusobacterium spp.), son resistentes, entre otros motivos por impermeabilidad de la pared bacteriana a la difusión del macrólido. En cambio, otros BGN anaerobios como Porphyromonas y Prevotella y las formas L de Proteus mirabilis (carentes de pared) son sensibles (3)(8). Claritromicina es el macrólido más activo frente a Mycobacterium avium-complex y M. chelonae, M. leprae yHelicobacter pylori. Frente a la mayoría de cocos grampositivos es algo más activa que la eritromicina. Un metabolito de claritromicina (14hidroxi-claritromicina) es más activo que el producto original frente a H. influenzae y M. catarrhalis(3)(8). Roxitromicina tiene una actividad similar o algo inferior a la de eritromicina. Inhibe a muchas de cepas de M. tuberculosis a concentraciones de 4 mg/l. Es tan...