Medicina

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Sibutramina: Un balance de los beneficios en la pérdida de peso y posibles riesgos cardiovasculares

La sibutramina es un ánima terciaria, inicialmente desarrollada como antidepresivo, el cual inhibe la serotonina, norepinefrina y, a una menor extensión, una retoma de dopamina, sin representar actividad de liberación de monoamino [1,2]. La sibutramina es rápidamente en dos metabólicos, loscuales 100 veces mas poderosos que el compuesto original [3]. Su vida media es acerca de 14-16 horas con un punto máximo de concentración después de 3-4 horas y un periodo desde 3 a 7 horas [4].
La sibutramina induce a la perdida de peso por la reducción de la ingesta alimenticia, debido al efecto hipofágico medido por el receptores centrales beta 1, alfa 1 y 5HT 2ª/2b/2c [5]. El incremento enactividad del simpático debido a la administración de sibutramina causa in incremento en el beta3 – gasto de energía medido [6,7], a pesar de que este efecto necesita confirmación en humanos [8]. Este efecto es dosis dependiente [9]. Ensayos conducidos con 10, 15 o 20 mg de toma oral de sibutramina demostraron una mejora progresiva significativa en la pérdida de peso en dosis mas altas de la droga,cuando asociada con dietas de bajas calorías. No obstante, la dosis mas alta usada en ensayos clínicos, de 20 mg, no ha sido aprobada en uso clínicos. La terapia comienza con una dosis de 10 mg/OD que será incrementada a 15 mg después de dos semanas. La dosis recomendada es de 15 mg/OD [10].

Perdida de Peso

Comparado con el placebo, la sibutramina aumenta significativamente el número depacientes quienes alcanzan perder peso en más de un 5% en casi todos los ensayos [8,10-20]. Los pacientes alcanzaron la más significativa pérdida de peso durante los primeros tres meses de terapia, pero la sibutramina reduce la probabilidad de retomar el peso en terapias de largo plazo tanto para casos de toma continua como intermitente [14].
A un sub. grupo del estudio STORM [21], se le realizo unaradiografía abdominal tipo CT después de seis meses de tratamiento, demostrando que la sibutramina produce una reducción de grasa abdominal de un 18% reduciendo tanto la grasa subcutánea (17%) como la grasa total visceral (22%) con un consecuente incremento significativo en el radio de grasa subcutánea –a-visceral (p menor 0.04). Kamel et al. [22] estimo cambios en el tejido adiposo intra –abdominal por imágenes con resonancias magnéticas durante la toma de 10 mg /diarios de sibutramina combinados con una dieta baja en calorías: después de seis meses de tratamiento, la disminución en grasa intra abdominal fue mas grande que la disminución en el tejido adiposo subcutáneo (p menor 0.01), ambos significativamente correlacionados con la reducción de peso e IMC.
Similarmente a otros fármacossupresores del apetito, sin embargo, el abandono del tratamiento causa re captura del peso, a pesar de este rebote puede ser menos intenso en un corto plazo, debido a posibles efectos de la droga en el gasto de las energías.[1,6,7]o porque hay un efecto anoréxico persistente, posiblemente atribuido a la falta de descenso de la concentración del plasma leptin [23]. Esta posibilidad, sin embargo, nofue confirmada en otros estudios. Durante la terapia de sibutramina, Valsamakis et al. [24] demostró un descenso en el serum leptin tanto como en la proteína C reactiva y resistina mientras que los niveles de adiponectina se incrementaban. Reseñas extendidas sobre los beneficios metabólicos de la sibutramina están disponibles.
Como un medicamento para reducir la grasa abdominal, la sibutraminapuede ser indicada en obesidad abdominal y, por lo tanto, a síndromes metabólicos. Sin embargo, hay ciertas preocupaciones acerca de la complejidad de los efectos secundarios de la misma, especialmente en el sistema cardiovascular, el cual ha mitigado un mayor uso de esta droga.

Efectos mediados secundarios simpatomimeticos cardiovasculares.

Similar a, pero mas potente que otros supresores...
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