Metabolismo hepatico

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UNIVERSIDAD SERGIO ARBOLEDA

DIPLOMADO
VISITADOR MEDICO PROFESIONAL

METABOLISMO HEPÁTICO Y SUS BIOTRANSFORMACIONES

BOGOTÁ, MARZO 15 DE 2010

METABOLISMO HEPÁTICO

El hígado es elprincipal órgano encargado de la biotransformación, por esta razón una insuficiencia hepática puede modificar la visa media de un fármaco, prolongándola y llegando a niveles de toxicidad si se mantienen lasdosis habituales.

Las reacciones de la biotransformación generan metabolitos inactivos mas polares, que se excretan al exterior, en algunos casos se producen metabolitos con potente actividadbiológica o con propiedades toxicas, son aplicables al metabolismo de todos los xenobióticos y de diversos compuestos endógenos, como esteroides, vitaminas y ácidos grasos.

Es la vía más importante debiotransformación. Los fármacos o sus metabolitos, luego de la biotransformarse, son secretados hacia la bilis, de allí hacia el intestino, la parte no ionizada vuelve a absorberse, conformándose lacirculación enterohepática. Los fármacos excretados o sus metabolitos pueden ser detectados en las heces.

Fases de la Biotransformación

Fase I o de Funcionalización

En esta fase culmina laperdida de la actividad farmacológica, en casos raros el metabolismo conlleva también una alteración de la actividad farmacológica. Los profármacos son compuestos farmacológicamente inactivos que sesintetizan con el objeto de hacer llegar la máxima cantidad posible del producto activo a su sitio de acción.
Estas sustancias inactivas son transformadas rápidamente en metabolitos biológicamenteactivos, a menudo por hidrólisis de un enlace éster o amida. Si no se excretan con rapidez por la orina los productos de las reacciones de fase I pueden combinarse con compuestos endógenos y así formarun conjugado muy hidrosoluble.

En la Fase I se presentan las siguientes reacciones:

Oxidación
Reducción
Hidrólisis
Fase II o de Biosíntesis

Las reacciones de conjugación de...
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