Metabolismo
Liberación
El fármaco se libera desde su forma farmacéutica Generalmente los fármacos deben estar disueltos y en forma noionizada para absorberse Soluciones: no existe el proceso de liberación
Liberación
Disgregación
Disolución
Factores farmacotécnicos
Diluyentes Desintegrantes Tensioactivos
Velocidad dedisolución
Aglutinantes Lubricantes
Factores fisiológicos
Vaciado gástrico
Volumen ingerido Temperatura
Consistencia
Composición química Posición del cuerpo
Velocidad de absorciónMotilidad intestinal
Absorción
Biodisponibilidad
Eliminación presistémica
Eliminación por el TGI Metabolización previo a la absorción Primer paso hepático (falla hepática) Glicoproteína PCYP 450
Distribución
Una vez que el fármaco llega a la sangre, puede circular: Libre Unido a proteínas
Albúmina α glicoproteína ácida (aumenta en procesos inflamatorios, stress, disminuye entrastornos renales o hepáticos)
El fármaco debe estar libre para abandonar la circulación
Sangre
Fcoπp
Tejidos
Fcoπt
πp
+
Fco
Fco + πt
Distribución
VOLUMEN DE DISTRIBUCION:Volumen aparente en el cual debiera disolverse la dosis administrada del fármaco para lograr la Cp medida.
Volumen de distribución
CASO A Dosis=100 mg Cc=1 mg/ml
CASO B Vol=Dosis Cc Dosis=100mg Cc=0.1 mg/ml
C*
Volumen de Distribución
FACTORES QUE LO AFECTAN Relación agua/grasa corporal Unión a proteínas Uremia (fenitoína)
Volumen de Distribución
Fenitoína Corrección de laconcentración plasmática Hipoalbuminemia Cp corr Cp medida 0.2 x alb + 0.1 Uremia Cp corr Cp medida 0.1x alb + 0.1
Volumen de Distribución
EJEMPLO FENITOÍNA
Paciente A Alb 4 mg/dL Paciente B Alb 2mg/dL Cp medida: 7 ug/mL Paciente C Alb 2 mg/dL + IRA
Cp corregida 7,78 ug/mL
Cp corregida 14 ug/mL
Cp corregida 23,3 ug/mL
Volumen de Distribución
UNIÓN A PROTEÍNAS
Fenitoína libre...
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