Pka Anestesico
La acción en el nervio depende de la difusión y concentración del anestésico a través de su vaina su acción puede ser mala cuando hay pocas moléculas para difundirse por lamembrana del nervio .
Su pKa se relaciona con su índice de comienzo de acción del anestésico. Un anestésico local con un pKa bajo posee gran numero de moléculas lipofilicas básicas libres que sedifunden con mayor rapidez. Los anestésicos reaccionan de acuerdo con el pH existente en los tejidos.
La mayoría de los anestésicos son ácidos o bases débiles que pueden ser :
- Ionizados:Hidrofílicos, poco liposolubles y polares.
- No ionizados: Liposolubles
La cronología del bloqueo es:
Aumento de la temperatura cutánea, vasodilatación. Perdida de la sensación de temperatura y aliviode dolor. Perdida de la propiosepcion. Perdida de la sensación del tacto y presión. Perdida de la motricidad. Los anestésicos locales con un alto pKa producen un bloqueo sensitivo con escasa afectaciónmotora debido a que pocas moléculas en forma no iónica que están disponibles para atravesar las membranas lipidicas de las fibras mielinicas pero son suficientes para la membrana amielinica.
Lasconcentraciones relativas de los fármacos existentes en ionizados y no ionizados pueden ser determinadas por la ecuación de Henderson-Hasselbalch.
pH = pka + Log (base) (catión)
EcuaciónHenderson - Hasselbach
La proporción de la base del catión, puede hacerse de particular importancia con los anestésicos locales, porque la forma no ionizada penetra la barrera tisular, por cuanto laforma ionizada es farmacológicamente activa en el bloqueo de la conducción nerviosa. El pKa de un compuesto es el pH al cual las sustancias ionizadas y no ionizadas son iguales.
El inicio de acciónde los anestésicos locales está condicionado por el pKa de cada fármaco. El porcentaje de un determinado anestésico local presente en forma básica, no ionizada, cuando se inyecta en un tejido a pH...
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