Psicofarmacos

Haloperidol
PRESENTACION : ampollas 5 mg. iv. / im.
coprimidos 10 mg.
sol. gotas 2 mg. / ml.
ACCION CENTRAL : actúa antagonizando los receptores centrales y periféricos de la dopamina, siendoparcialmente selectivo para los receptores D2 post-sinápticos en el sistema mesolímbico e incrementa la recirculación de la dopamina al bloquear los autoreceptores D2 somatodendríticos . La unión a losreceptores D2, principalmente en el cuerpo estriado, produce los principales efectos farmacológicos del haloperidol que se relaciona con un aumento temporal en la concentración del metabolito de ladopamina en el líquido cefalorraquídeo. El haloperidol presenta también propiedades antieméticas debido al antagonismo de los receptores de la dopamina en la zona gatillo quimiorreceptora del nerviovago.
Bloqueo D2 es también el responsable de los potentes efectos extrapiramidales observados con este fármaco y en este bloqueo en el área de los quimioreceptores es igualmente responsable de losefectos antieméticos del haloperidol. El haloperidol posee también efectos anticolinérgicos y bloqueantes a-adrenérgicos, pero estos son muy débiles produciendo pocas reacciones adversasrelacionadas con los mismos, tales como hipotensión, taquicardia refleja o relajación muscular.
El haloperidol tiene una potente actividad antagonista de los receptores opiáceos o centrales y posee una leveactividad antagonista de los receptores colinérgicos muscarínicos, receptores histamínicos H1, receptores alfaadrenérgicos y serotoninérgicos (5-HT1A y 5-HT2).
FARMACODINAMIA :
El haloperidol seabsorbe bien por vía oral, con una biodisponibilidad media del 60-65%. se distribuye a todos los tejidos y rápidamente alcanza una concentración adecuada en el sistema nervioso central, con un volumende distribución de 20 l/kg. La concentración máxima de haloperidol tras su administración por vía oral se alcanza a las 2-6 horas(tmax), 10-20 min, i.m.). ,, siendo la concentración terapéutica de...