quimica

 
Benzodiacepinas:
Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos,ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes (relajantes musculares). Por ello se usan las benzodiazepinas en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinenciaalcohólica y espasmos musculares. También se usan en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopia o dentales cuando el paciente presenta ansiedad o para inducir sedación yanestesia. Los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se administran benzodiazepinas para calmar su estado anímico. A menudo se usan benzodiazepinas para tratar los estados de pánico causados en las intoxicacionespor alucinógenos. La denominación de estos compuestos, suele caracterizarse por la terminación -lam  o -lan (triazolam, oxazolam, estazolam) y por la terminación pam y pan(diazepam, lorazepam, lormetazepam, bentazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam, midazolam). No obstante, hay excepciones como el clorazepato dipotásico (Tranxilium) o el clordiazepóxido (Librium). Eltérmino benzodiazepina se refiere a la porción en la estructura química de estos medicamentos compuestos por el anillo de benceno unido a otro anillo de siete miembros heterocíclicos llamado diazepina.
A pesar de que en el uso clínico las benzodiazepinas ejercen efectos cualitativos muy similares uno del otro, existen importantes diferencias cuantitativas en sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas, lascuales han sido la base de sus variados patrones de aplicación terapéutica. Las benzodiazepinas pueden causar tolerancia, dependencia y adicción.

Constituyen un grupo de fármacos emparentados quimicamente, que tienen la capacidad de producir una depresión selectiva subcortical del SNC., afectando fundamentalmente alHipotálamo, SARA y sistema límbico. Estos compuestos se caracterizan por poseeracciones farmacológicas similares; ya que todas ellas poseen efectos ansiolíticos, sedantes, anticonvulsivantes, producen amnesia, hipnosis y un cierto grado de relajación muscular. La incorporación de las BZD en anestesiología permitió utilizar las diferentes drogas del grupo, de acuerdo a las necesidades del paciente en cuestión.

Relación entre estructura química y actividad farmacológica:
Lamayoría de las BZD derivan de un mismo núcleo, la 1-4 benzodiacepina; a partir de la cual y mediante sustituciones se han sintetizado los distintos derivados que existen en la actualidad. Desde el punto de vista físico-químico, son sustancias liposolubles que cristalizan con facilidad, tienen carácter básico y se alteran con la luz. En general, la introducción de átomos halogenados en posiciones7,2 y 6 aumentan su potencia, mientras que en la 8 y 9la disminuyen. El anillo en posición 5 es imprescindible para la actividad farmacológica, ya que todas lasBZD, que deprimen el SNC tienen el sustituyente en dicha posición. El Diazepam es un compuesto básico, con un pKa de 3.4 y se encuentra casi totalmente bajo forma no ionizada (99 %) a pH fisiológico de 7.4, pudiendo de esta manera a travesarfácilmente las membranas celulares. El Midazolam se caracteriza porque posee una estructura química que se modifica con el pH; así, a un pH < 4 es hidrosoluble, y al pH fisiológico es una droga altamente liposoluble. La hidrosolubilidad le confiere la característica de ser una droga estable en solución ideal para la administración en la anestesia intravenosa, mientras que la liposolubilidad en elorganismo le confiere la propiedad de poder atravesar libremente las membranas celulares y ejercer rápidamente sus efectos. La diferente utilización de las BZD en la práctica clínica está condicionada por los distintos parámetros farmacocinéticos y propiedades físico-químicas que dan lugar, por ejemplo, a que unas accedan antes al SNC y se utilicen por vía IV en la inducción anestésica,...