Vitamina K

KONAKION®
Fitomenadiona
COMPOSICION:
Principio activo: fitomenadiona (vitamina K1 obtenida por síntesis).
Grageas masticables de 10 mg.
Ampollas MM con 10 mg/ml (en una solución de micelas mixtas de ácidos biliares y lecitina).
Excipientes
Grageas masticables: dióxido de silicio, sacarosa, glucosa anhidra, leche desnatada en polvo, cacao, aceite de teobroma (manteca de cacao), goma de algarrobo,glicerina, almidón de arroz, dióxido de titanio, etilvanilina, goma arábiga secada por pulverización, parafina líquida ligera, parafina dura, talco, carboximetilcelulosa sódica.
Ampollas: ácido glicocólico, hidróxido sódico, lecitina, ácido clorhídrico, agua para inyectables.
PROPIEDADES Y EFECTOS:
La vitamina K1 (fitomenadiona), principio activo de KONAKION, es un factor procoagulante. Comocomponente del sistema de carboxilasas hepáticas, la vitamina K1 interviene en la carboxilación postranslacional de los factores de coagulación II (protrombina), VII, IX y X, así como de las proteínas C y S, inhibidoras de la coagulación. Las cumarinas inhiben la reducción de la vitamina K1 (quinona) a vitamina K1-hidroquinona e impiden asimismo que el epóxido de vitamina K1 formado por carboxilaciónsea reducido a la forma de quinona.
La vitamina K1 es un antagonista de los anticoagulantes cumarínicos, como la fenprocumona (principio activo de Marcoumar®), pero no neutraliza la actividad de la heparina (principio activo de Liquemin®), cuyo antagonista es la protamina.
La vitamina K1 no es eficaz en la hipoprotrombinemia hereditaria ni en la secundaria a insuficiencia hepática grave.
Lavitamina K1 contenida en las ampollas MM con 10 mg/ml está solubilizada en un sistema coloidal fisiológico de micelas de ácidos biliares y lecitina, medio de transporte presente también en el organismo. Este sistema de micelas mixtas se caracteriza por una mayor tolerancia local y sistémica que la de las soluciones inyectables convencionales, utilizadas anteriormente.
FARMACOCINETICA:
Absorción
Lavitamina K1 tomada por vía oral se absorbe principalmente en la porción intermedia del intestino delgado. Para una absorción óptima se requiere la presencia de bilis y jugo pancreático.
La disponibilidad sistémica tras una dosis oral se sitúa en aproximadamente el 50%, pero son grandes las variaciones de unas personas a otras. La acción se instaura 1-3 horas después de la administración por víaintravenosa y a las 4-6 horas de una dosis oral.
Distribución
El principal compartimiento de distribución se corresponde con el volumen plasmático. En el plasma sanguíneo, el 90% de la vitamina K1 está unido a lipoproteínas (fracción VLDL). La concentración plasmática normal de vitamina K1 oscila entre 0,4 y 1,2 ng/ml. Tras la administración i.v. de 10 mg de vitamina K1 (KONAKION MM), la concentraciónplasmática es de aproximadamente 500 ng/ml después de 1 hora y de 50 ng/ml al cabo de 12 horas. La vitamina K1 atraviesa con dificultad la barrera placentaria y sólo pasa en grado mínimo a la leche materna.
Metabolismo
La vitamina K1 se transforma rápidamente en metabolitos más polares, como el 2,3- óxido de vitamina K1. Parte de este metabolito se reconvierte en vitamina K1.
Eliminación
Tras sudegradación metabólica, la vitamina K1 se excreta con la bilis y la orina en forma de conjugados glucurónidos y sulfoconjugados. Menos del 10% de la dosis se excreta inmodificada con la orina. La semivida de eliminación en los adultos es del orden de 14 ± 6 horas.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
La absorción intestinal de la vitamina K1 está alterada en presencia de los siguientestrastornos: síndrome de malabsorción, síndrome del intestino corto, atresia biliar e insuficiencia pancreática. Los ancianos anticoagulados son más sensibles que los jóvenes a los efectos de la vitamina K1 parenteral.
INDICACIONES:
Hemorragia o riesgo de hemorragia secundaria a "hipoprotrombinemia" grave (es decir, deficiencia de los factores de la coagulación II, VII, IX y X) de diversa...