Antihistaminicos

Antihistamínico

Los antihistamínicos son fármacos que bloquean los receptores de la histamina reduciendo o eliminando sus efectos. La histamina es un mediador químico que el cuerpo libera en las reacciones alérgicas. Aunque existen cuatro tipos de receptores de la histamina, H1, H2, H3 y H4, se conoce comúnmente como antihistamínicos a los antagonistas de los receptores H1, relacionados conla rinitis o dermatitis alérgica. Los antagonistas de los receptores H2 actúan sobre la secreción de ácido clorhídrico y son cada vez menos utilizados para el tratamiento de la úlcera péptica por haber sido desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y similares).
Nunca deben juntarse con alcohol pues este potencia extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistemanervioso central.
Aun sin tomar alcohol se desaconseja conducir o manejar maquinaria peligrosa por la considerable merma de reflejos que producen estos fármacos, en especial los de primera generación.
Antagonistas de los receptores H1

Son inhibidores competitivos reversibles de la interación entre la histamina y los receptores H1.
Juegan un rol importante en la inhibición de los efectos dela histamina en el músculo liso, en especial la constricción de estos en la vías respiratorias y en el sistema vascular inhiben los efectos vasoconstrictores y en cierta medida los efectos vasodilatadores que se producen cuando la histamina activa las células endoteliales que liberan óxido nítrico y otras sustancias vasodilatadoras. Además bloquean el aumento de la permeabilidad capilar y laformación de edema.
Los antagonistas H1 no bloquean la secreción gástrica, pero sí las secreciones lagrimal, salival, y exocrina de otro tipo. La principal reacción adversa es que aquellos que atraviesan la barrera hematoencefálica (BHE) producen sedación.
Tipos de antagonistas H1
De primera generación o clásicos
Estimulan y deprimen el sistema nervioso central. Atraviesan la barrerahematoencefálica, producen sedación y tienen acciones anticolinérgicas. Algunos son: alimemazina, clorfenamina, hidroxicina, clemastina, doxilamina y dexclorfeniramina.
De segunda generación o no sedantes
No cruzan en grado apreciable la barrera hematoencefálica, no producen sueño y no tienen efectos anticolinérgicos. Algunos son: fexofenadina, astemizol, mizolastina, azelastina, cetirizina,ebastina, loratadina, levocabastina, terfenadina y rupatadina.
Usos clínicos
La descripción del bloqueo selectivo del receptor H2 de la histamina fue un acontecimiento sobresaliente en el tratamiento de la enfermedad ácido péptica. Antes de que se dispusiera de estos antagonistas el cuidado estándar consistía en neutralizar el ácido gástrico, por lo general con resultados inadecuados. Elantecedente prolongado de seguridad y eficacia de los antagonistas de los receptores H2 ha permitido que se expendan sin prescripción. Actualmente en la practica clínica están siendo reemplazados por inhibidores de la bomba de protones.
Mecanismo de acción
Los antagonistas de los receptores H2 inhiben la producción de ácido por competencia reversible de la unión de histamina a los receptores H2 en lamembrana basolateral en las células parietales. En Estados Unidos se dispone de cuatro antagonistas del receptor H2 diferentes, que varían principalmente en su farmacocinética y propensión a interacciones farmacológicas, estos son: cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. Estos medicamentos son menos potentes que los inhibidores de la Bomba de Protones, sin embargo suprimen alrededor del60% la secreción de ácido gástrico durante 24 horas. Los antagonistas inhiben predominantemente la secreción basal de ácido, lo cual explica su eficacia en la secreción nocturna de ácido. Debido a que el determinante más importante de la cicatrización de una úlcera duodenal es el grado de secreción nocturna de ácido, en la mayor parte de los casos la terapéutica adecuada es la dosis nocturna de...