Antipaludicos

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Clasificación de los fármacos antipalúdicos
Los antipalúdicos se dividen en dependencia de la etapa del parásito que atacan y el fin clínico correspondiente.
·         Esquizonticidas Tisulares utilizados en la profilaxis causal:
Son fármacos que actúan contra las formas hísticas primarias de plasmodios en hígado, que en un mes o menos inician la etapa eritrocítica de la infección. Evitanla maduración de los esquizontes hepáticos en el ciclo pre-eritrocitico, ejemplo: cloroguanida (pro-guanil) utilizado para la profilaxis causal del paludismo por P. f alciparum.
·        Esquizonticidas Tisulares utilizados para evitar recaídas:
Los fármacos actúan en las formas hísticas latentes de P. vivax y P. ovale que persisten después de que pasaron a la circulación las formas hísticasprimarias. Las formas hísticas latentes producen el paludismo recidivante o recaídas, meses o años después de la infección inicial. La primaquina es el fármaco prototipo reservado para evitar recaídas.
·        Esquizonticidas hemáticos utilizados en la curación clínica y la supresión:
Actúan en las etapas eritrociticas asexuadas de los parásitos del paludismo para interrumpir la esquizogoniaeritrocítica y así terminar los ataques clínicos (cura clínica). Los medicamentos en cuestión pueden dividirse en dos grupos. Los esquizonticidas hemáticos de acción rápida, incluyen los clásicos alcaloides antipalúdicos como: cloroquina, quinina y sus derivados similares, quinidina, mefloquina, holofantrina, y los esquizonticidas hemáticos menos eficaces y de acción más lenta, está lapirimetamina, cloroguanida y antibióticos antipalúdicos, estos preparados más a menudo se utilizan junto con equivalentes de acción más rápida.
·        Gametocidas:
Actúan contra las formas eritrocíticas sexuales de los plasmodios y así evitan la transmisión del paludismo a los mosquitos. La cloroquina y quinina poseen actividad gametocida contra P. vivax, P. ovale y P. malariae, en tanto que laprimaquina tiene actividad especialmente potente contra P. falciparum.
Los antipalúdicos rara vez se utilizan en seres humanos solo por sus acciones gametocidas.
·        Esporonticidas:
Evitan o inhiben la formación de oocistos y esporozoitos palúdicos en mosquitos infectados, un ejemplo es la cloroquina. Los antipalúdicos no se utilizan en seres humanos para este fin.
Las drogasantimálaricas también se dividen en los siguientes grupos químicos:
·        Hidroximetilquinoleínas: quinina, mefloquina (alcaloides de la chinchona)
·        Acridinas: quinacrina, mepacrina, floxacrina.
·        4-aminoquinoleinas: cloroquina, anodiaquina, hidroxicloroquina
·        8-aminoquinoleinas: primaquina.
·        Diaminopirimidinas: pirimetamina, trimetoprim.·        Diguanidas: cloroguanida, clorproguanil, cicloguanil, proguanil.
·        Hidroximetilfenantrenos: halofantrina.
·        Sesquiterpenolactonas: artemisina, artemeter, artesunato sodico.
·        Antibióticos: tetraciclina, doxiciclina, nimociclina, clindamicina, sulfadoxina y sulfadiazina.
·        Nuevos medicamentos: atovacuona, hidroxipiperaquina, dabequina y menoctona.
Mecanismode acción de las drogas antipalúdicas
causa inhibición selectiva en el parásito y no en el hospedero porqué actúan sobre enzimas únicas del parásito o enzimas que se encuentran tanto en el hospedero como en el parásito, pero que son indispensables para este ultimo, y otros fármacos impiden funciones bioquímicas comunes, pero con diferentes propiedades farmacológicas:
·         Modifican algunafunción bioquímica: son los inhibidores de la síntesis del ácido desoxiribonucleico (ADN) y el ácido ribonucleico (ARN). Existen semejanzas en sus estructuras químicas esenciales y actúan inhibiendo la incorporación del fosfato en los ácidos ADN y ARN sobre los parásitos en su fase de crecimiento. Se incluyen fármacos como: quinina, mefloquina, quinacrina, mepacrina, floxacrina,...
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