Eliminacion de farmacos

Eliminación de fármacos


Los 4 procesos farmacocinéticos son absorción, distribución metabolización y excreción, si juntamos la biotransformación con la excreción podríamos dividirlo en 3.
Eliminación es el proceso en que finaliza la acción de un fármaco en el organismo. La gran mayoría de los fármacos se metabolizan en un porcentaje y se excretan inalterados en otros porcentajes. Hayfármacos que se metabolizan el 100% (unos pocos) y otros que se excretan totalmente inalterados (también los menos); por ejemplo el litio se excreta totalmente SIN METABOLIZARSE; pero son los casos excepcionales dentro de la farmacología y todo esto que estamos hablando de la absorción y la distribución son los procesos farmacocinéticos; pero alguien sabe que son los parámetros farmacocinéticos?..Parámetros quiere decir medidas, como nosotros medimos los procesos. La biodisponibilidad por ejemplo, es el parámetro de la absorción. El volumen de distribución es el parámetro de la distribución, osea, como nosotros podemos medir la distribución. Y por último también vamos a tener parámetros para medirla biotransformación y la excreción y por eso que uno los junta, porque no hay un parámetropara la biotransformación y un parámetro para la distribución sino que ambos juntan las dos cosas; y eso es la vida media y el clearence.

Factores de los que va a depender la eliminación de un fármaco

Nosotros sabemos que hay variaciones indiuviduales, osea no todas las personas metabolizan los fármacos o excretan los fármacos de la misma manera, hay factores genéticos, fisiológicos,fisiopatológicos, etc.
Necesidad de ajuste dela dosis de mantenimiento: esto va a transformarse en problema en determinados pacientes en que tengamos que ajustar esta dosis de mantención
El fármaco no va a durar lo mismo en todas las personas, en algunos va a durar más y en otros menos. En general es el tiempo, no es la calidad. En los animales no es lo mismo por ejemplo la morfina en un gato excitay en un perro deprime. Hay variaciones cualitativas. En el ser humano afortunadamente en general las variaciones son solo cuantitativas
Fluctuaciones de concentraciones plasmáticas que pueden modificar el número de tomas diarias, eso pensando sobre todo en los adultos mayores. El diazepam uno se lo toma generalmente una vez al día y en adultos mayores los podría tomar cada 2 días
Entoncesnosotros ahora nos vamos a dedicar a la biotransformación y vamos a hacer en cuenta de lo que tiene que ver con el metabolismo de los fármacos y los mecanismos involucrados en esta biotransformación.



Biotransformación o metabolización

Es la modificación de la estructura química de los fármacos a través de su metabolización por sistemas enzimáticos. Acá es donde influye el patrónmetabólico genético. Lo mismo que habíamos dicho antes, en algunos casos va a cambiar la velocidad de metabolización, va a haber una variedad de metabolitos y la concentración de los metabolitos también puede estar modificada.

La metabolización o biotransformación de los fármacos tiene como función transformar los fármacos liposolubles en fármacos hidrosolubles y eso se hace en los tejidos activos, y eltejido activo por excelencia es el hígado.
Un fármaco que es hidrosoluble en general no necesita transformación, ya que por el hecho de ser hidrosoluble se va a excretar fácilmente, en cambio lo más importante para que un fármaco necesite ser transformado es que sea liposoluble. Y van a haber dos procesos importantes que van a hacer que estos fármacos se transformen de liposolubles ahidrosolubles

Tejidos activos:

El hígado es lejos el más importante.
La mucosa intestinal no es despreciable, hay muchos fármacos que antes de llegar al hígado ya se metabolizan en la mucosa intestinal, hay enzimas microbianas propias del organismo
Plasma
Mucho menos importante:
Pulmón
Riñón
Piel
Cerebro
Otros

Que enzimas metabolizan los fármacos en estos distintos tejidos activos?...