Farmacocinética y farmacodinamia de la metformina

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: después de su administración oral se absorbe en forma parcial en el tracto gastrointestinal en aproximadamente 6 horas. Tiene una vida mediaplasmática de 1.5 a 3 horas. Alcanza una concentración plasmática máxima de 2 a 4 mcg/ml entre 27 a 48 minutos después de su administración. Su unión a proteínas plasmáticas es virtualmente nula. Semetaboliza en forma limitada a nivel microsomal hepático, siendo su metabolito principal la hidroximetilbiguanida. A dosis terapéuticas alcanza una biodisponibilidad de 60%. El 90% de la dosis se elimina sincambio por la orina.
Una pequeña cantidad se elimina por la saliva. Farmacodinamia: su mecanismo de acción no es bien conocido; disminuye la glucemia produciendo efectos de tipo insulina en diversostejidos. Actúa en presencia de insulina, aumentando la utilización de glucosa y reduciendo la producción de ésta, por lo tanto, contraataca la resistencia de insulina. Los efectos de la metforminaincluyen un aumento de la utilización de glucosa, oxidación y glucogénesis por el músculo sin modificar la síntesis de glucógeno del músculo esquelético. Aumenta el metabolismo de glucosa a lactato anivel intestinal, reduciendo la gluconeogénesis hepática y posiblemente reduce el rango de absorción intestinal de glucosa. Puede haber pérdida de peso, ya que disminuye la hiperglucemia posprandial poraumento de la captura de glucosa por el músculo esquelético y por los adipocitos, esto posiblemente disminuye el apetito.Incrementa la captura de la glucosa en pacientes obesos y la disminuye levementeo no la modifica en los pacientes delgados, por lo que la reducción de peso corporal se presenta en pacientes obesos pero no en pacientes delgados. Causa una disminución en la glucosa e insulinaplasmática en ayuno, mejora la tolerancia a la glucosa y disminuye los niveles plasmáticos de los lípidos en forma independiente de los cambios en el peso corporal. Disminuye triglicéridos, colesterol...