Farmacocinetica del pentobarbital

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Farmacocinética del Pentobarbital.

EL pentobarbital es un barbitùrico. Son derivadas del ácido barbiturico o malonilurea, por condensación de la urea con el ácido malónico.
Adolfo Von Baeyer(1864)

Vida media de 15 a 48 horas
Farmacocinética
Su absorción a través del tracto gastrointestinal se realiza por difusión pasiva no iónica, su velocidad de absorción depende del pH gástrico eintestinal, del pK del barbitúrico y del grado de solubilidad. A partir de los 30 minutos pueden detectarse niveles en sangre aunque el pico se alcanza a las 4 horas. Por la gran liposolubilidad de suforma no ionizada atraviesan bien las membranas biológicas. La mayoría son metabolizados en el hígado, induciendo al sistema microsomal P450 que afecta a su propio metabolismo y al de otros fármacos. Losmás liposobles siguen un proceso de glucoronización antes de ser excretados por el riñón. Los de más larga acción son menos metalizados por el hígado94. El fenobarbital con un pK de 7,2 esfundamentalmente excretado por el riñón, incrementándose su eliminación con la alcalinización urinaria. Globalmente siguen una cinética de primer orden a bajas concentraciones y una cinética de orden cero aaltas concentraciones95.
La fijación a proteínas plasmáticas es baja, siendo para los barbitúricos de acción prolongada o intermedia del 5-20%, y para los de acción corta y ultracorta superior al 35%.El volumen de distribución oscila desde 0,6 l/Kg para el fenobarbital hasta 2,6 l/Kg para el tiopental.
Las dosis tóxicas oscilan entre 3-6 gramos para los barbitúricos de corta acción y entre 6-10gramos para los de larga acción96. El nivel anticonvulsivante para el fenobarbital está entre 10-40 µg/ml y en caso de que se empleen dosis de carga intravenosa (15-25 mg/Kg) hay que tener presente quela formulación contiene un 60% de propilenglicol, por lo que no se debe superar la velocidad de infusión de 60 mg/min, además a las dosis antes indicadas es preciso la intubación endotraqueal....
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