Farmacocinetica

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El concepto de receptor: La gran idea de la farmacología
HP Rang- 1 *
Un profesor emérito de Farmacología de la University College de Londres
* Autor para la correspondencia:Correo electrónico: @ Humphrey.rang btopenworld.com
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Abstracto
La señalización química es el principal mecanismo por el cual se controlala función biológica en todos los niveles, desde la célula única para todo el organismo. Química es el reconocimiento de la función de los receptores, que, además de reconocer las señales químicas endógenas, también son el blanco de muchos medicamentos importantes experimentales y terapéuticos. Receptores, por lo tanto, están en el corazón de la farmacología. En este artículo se describe la formaen que el concepto de los receptores se originó a principios del siglo 20, y ha evolucionado a través de un escenario altamente innovador de la teoría cuantitativa a partir de la cinética química, hasta el punto donde los receptores se aislaron por primera vez y clonado después, hasta ahora tenemos una casi catálogo completo de todos los receptores presentes en el genoma. Los estudios sobre latransducción de señales son reveladoras de gran complejidad en los eventos de vinculación de la unión del ligando a la respuesta fisiológica o terapéutica. A pesar de algunas reglas simples cuantitativa de la "teoría de los receptores" siguen siendo útiles, el énfasis actual está en desentrañar las vías que enlazan con los receptores de las respuestas, y pasará algún tiempo antes de que sepamos losuficiente sobre ellos para embarcarse en la siguiente fase de la teoría del receptor " .
Palabras clave: los receptores de la droga
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Introducción
El concepto de receptor es a la farmacología como homeostasis es la fisiología, el metabolismo o la bioquímica. Constituyen el marco básico, y son las "grandes ideas" sin la cual es imposible entender lo que los sujetos están apunto. Trate de imaginar un curso de farmacología que no hizo ninguna mención de los receptores.
Farmacología como disciplina científica nació en el siglo 19, en medio de un gran renacimiento biomédica de ese período (véase también Cuthbert, este número).Departamento de farmacología del mundo primero fue creado por Buchheim en 1847, en reconocimiento de la necesidad de entender cómo losmedicamentos terapéuticos y tóxicos producidos sus efectos. La insuficiencia (o, más precisamente, "la adecuación inversa para utilizar el lenguaje de hoy en día los receptores) de drogas terapéuticas en el momento en que se resume en el comentario de Oliver Wendell Holmes en 1860:" ... si la materia médica general como se usa ahora se podría hundir a el fondo del mar, sería mucho mejor para la humanidad -y lo peor para los peces ". El reto para la farmacología estaba claro.Tenía, entonces, como ahora, para aplicar principios científicos para que los medicamentos más eficaces y menos peligrosas.
Farmacología hicieron eco del problema antes de que nada se sabía acerca de la estructura química, y cuando "drogas" eran productos naturales o de composición incierta o sustancias inorgánicas como elmercurio o sales de arsénico. Fue sólo después de Kekulé descubrió la estructura del anillo de benceno en 1865, y el ya conocido dos representaciones tridimensionales de la estructura de las moléculas orgánicas comenzaron a aparecer - la primera vez en 1868 - y las estructuras químicas de productos naturales comenzó a ser definido, que la idea de específicos "cerradura y llave" las relaciones entrelas drogas y sus receptores podrían salir de las sombras. Que había sido previsto, de una manera filosófica, siglos antes. Por ejemplo, John Locke en su Ensayo sobre el entendimiento humano (1690) escribió: ¿Nos conocemos, pero las afecciones mecánicas de las partículas de ruibarbo, la cicuta, el opio y un hombre ... que debe ser capaz de decir de antemano que el ruibarbo purgará, la cicuta mata y...
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