Macrolidos

QUIMICA:
Eritromicina se obtiene de cultivos de Streptomices erithreus.
- Posee anillo de lactonico multilátero con 14 átomos (eritromicina y claritromicina) unidos a dos azucares desaminay cladinosa.
-Con 15 atomos (azitromicina). Unidos a desoxiazucares.
-Estables a 4º C.
-pierden actividad a 20º C y a pH ácido
ESPECTRO ANTIBACTERIANO.
Amplio espectro activo contra:
-bacterias Gram (+) y (-).
- micoplasma.
- clamidia.
- treponema.
- Ricketsias.

Fármaco de primera elección para:
* Corinebacterium diphtheriae.
* Bordetella pertussis.

MECANISMO DEACCIÓN:
Se une a subunidad 50s del ribosoma bacteriano, inhibiendo síntesis proteica y bloqueando traslocación de aminoacilos.
Bacteriostático y bacteriocita depende de concentración y tipo demicroorganismo

RESISTENCIA:
Se han identificado 3 mecanismos:
1) Disminución de la permeabilidad celular.
2) Modificación del sitio ribosoma por mutaciones cromosómicas o metilación delreceptor RNA 23s.
3) producción de esterasas hidrolizan macrolidos.

INDICACIONES;
Eritromicina: es la más eficaz como alternativa apenicilina en alérgicos, para faringoamigdalitis estreptocócicas yen infecciones por neumococos sensibles a penicilina
Azitromicina, es la más eficaz en vías respiratorias por H.influenzae
Claritromicina: (S.pneumonia, H influenzae,y
M.catarralis)REACCIONES ADVERSAS.

G-I: dolor epigástrico intenso, vómitos, diarrea (estimulan
motilina) > p/ los de 14 átomos
Hepáticas: hepatitis Colestasica (luego 10-20 días)
Vértigos,acúfenos y sordera en dosis altas (reversible)
Raramente urticaria o hipersensibilidad
CVC: raras Respiratorias: (2%) disnea, asma
SN: confusión, paranoia, alucinaciones, miedo.
FARMACOCINETICA.ABSORCION.via G-I, Inactivada por pH acido, alimentos modifican su biodisponibilidad (retrasan absorción). A diferencia de claritromicina y azitromicina puede o no administrarse con alimentos....