Resumen

La buprenorfina es un derivado de tebaína, μ-agonista parcial del receptor y una estructura similar a la morfina pero aproximadamente 33 veces más potente. Considerando que se disocia rápidamente deμ-receptores (vida media de 6,8 minutos), la buprenorfina tiene mayor afinidad y lleva mucho más tiempo (vida media de 166 minutos). El inicio de la acción de la buprenorfina es lenta, su efectomáximo puede no ocurrir hasta 3 horas, y la duración de su efecto es prolongado (menos de 10 horas). El volumen de distribución tras su administración es de 2,8 l / kg y su aclaramiento es 20 ml / kg /min. Los metabolitos de la buprenorfina, la buprenorfina-3-glucurónido y norbuprenorfina, son mucho menos potentes y tienen una menor afinidad por el receptor μ.
Los efectos subjetivos (por ejemplo,euforia) de buprenorfina son similares a los de la morfina. La buprenorfina produce depresión de la ventilación minuto, que se estabilizó a dosis superiores a 3,0 mg / kg a aproximadamente 50% del valorbasal, en contraste con fentanilo, en el que dependientes de la dosis resultados depresión respiratoria en la apnea a dosis superiores a 2,9 g / kg (Fig. . 27-30). [434] La buprenorfina se hautilizado con éxito para la premedicación (0,3 mg IM), como el componente analgésico en anestesia balanceada (4,5 a 12 mg / kg), y para el control del dolor postoperatorio (0,3 mg por vía intramuscular). Labuprenorfina, al igual que los otros compuestos agonistas y antagonistas, no es aceptable como un único anestésico, y su perfil farmacocinético del receptor restringe su utilidad si otros μ-agonistasse utilizan. Síntomas de abstinencia de opioides se desarrollan lentamente (5 a 10 días) cuando la buprenorfina se interrumpió después de uso a largo plazo.

Relaciones dosis-respuesta para lareducción de la ventilación minuto inducida por fentanilo (A) y buprenorfina (B). La respuesta es la depresión respiratoria máxima en cada dosis. La línea a través de los datos es el ajuste a la...