Analgésicos opiodes

ANALGESICOS OPIODES |
Definición | Gpo de fármacos que poseen afinidad selectiva por los receptores opioides. Como consecuencia causan analgesia de elevada intensidad principalmente sobre el SNC.Son derivados naturales, semisintéticos o sintéticos de la planta “Papaver somniferum”.  |
Clasificación funcional | Agonistas puros.- morfina, activan los receptores µ. Producen analgesia espinal ysupra-espinal,Agonistas/ antagonistas mixtos.- pentazocina, activa el receptor γ, y por su papel agonista débil o antagonista de receptores µ, producen disforia.Agonistas parciales.- buprenorfina,interactúa con receptores µ, con menor eficacia anti-álgica que los agonistas puros.Antagonistas puros.- alta afinidad por los tres tipos de receptores, en el orden µ>δ>γ. Uso en programas dedeshabituación. |
Mecanismo de acción | Interactúan con receptores estéreo-específicos y saturables del SNC y otros tejidos, también actúan péptidos opiodes endógenos. Estos receptores de membrana sondenominados mu, kappa, delta y epsilon.Receptores mu: involucrados en respuestas de analgesia supra-espinal, depresión respiratoria, miosis, dependencia física, y euforia. Predominan en áreas enrelación al dolor tales como área gris peri-acueductal, tálamo medio, área gris peri-ventricular.Receptores Kappa: relacionados con respuestas de analgesia espinal, sedación, miosis, y ligera depresiónrespiratoria. Ubicados en las capas profundas de la corteza. Estos receptores influencian integraciones sensoriales como la sedación, y analgesia que producen las drogas kappa agonistas.Receptores Delta:su activación produce analgesia supra-espinal y ligera depresión respiratoria; producen activación de músculo liso, secreciones endocrinas y exocrinas y actividad neuronal sobre el tractogastrointestinal. Los receptores delta, predominan a nivel gastrointestinal, pero también se hallan en SNC, sobre todo en áreas límbicas pudiendo mediar efectos eufóricos y alteraciones del comportamiento...