Inhibidor de la enzima angiotensinasa

Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina
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Estructura química del captopril, el primer inhibidor de la ECA
Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), del inglés Angiotensin Converting Enzyme = ACE, son una clase demedicamentos que se emplean principalmente en el tratamiento de la hipertensión arterial y de la insuficiencia cardíaca crónica yforman parte de la inhibición de una serie de reacciones que regulan la presión sanguínea: el sistema renina angiotensina aldosterona. Las sustancias inhibidoras ECA se descubrieron por primera vez en venenos de serpientes. Los inhibidores ECA más importantes utilizados para tratamientos son el captopril (Capoten), elenalapril, el lisinopril y el ramipril. Por su gran significado terapéutico,éstos se cuentan entre los fármacos más vendidos.

|Contenido |
| [ocultar] |
|1 Historia |
|2 Composición química|
|3 Indicaciones clínicas |
|4 Mecanismo de acción |
|4.1 Mecanismo de efecto molecular |
|5 Farmacología |
|5.1 Efectossecundarios |
|5.2 Interacciones medicamentosas |
|6 Fármacos |
|7 Importancia económica |
|8 Alternativas|
|9 Aspecto de medicina intensiva |
|10 Referencias |
|11 Bibliografía |
|12 Enlaces externos|

[editar]Historia

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Bothrops jararaca de donde se extrajo el primer inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina.
En 1956 se sentaron las bases para el desarrollo de los inhibidores ECA cuando Leonard T. Skeggs consiguió explicar el funcionamiento de y aislar la enzima de conversión de la angiotensina (ECA), sin subestimar la importancia de esta enzima para laregulación de la presión sanguínea.1 2

Unos 14 años después del descubrimiento de la enzima de conversión de la angiotensina (1970), el farmacólogo Sergio H. Ferreira descubrió que el veneno de la jararaca o víbora lanceolada (Bothrops jararaca), in vitro, es capaz de inhibir a esta enzima. Asimismo, con el pentapéptido BPP5acontenido en este veneno de serpiente se aisló uno de los componentesefectivos de esta acción inhibitoria.3

Puesto que el BPP5a es muy inestable en el organismo, casi simultáneamente se inició la búsqueda de inhibidores más potentes y estables de la enzima. En 1971 se consiguió un primer éxito con el descubrimiento del efecto inhibidor de ECA del nonapéptido teprotido el cual tiene efectos hipotensores muy similares que el veneno de la jararaca.4 No obstante, dosaños más tarde se abandonó el posterior desarrollo clínico del teprotido por falta de interés comercial por parte del fabricante.

Igualmente, a principios de los años 1970 se descubrió la estructura parcial efectiva del péptido BPP5a y del teprotido, ambos inhibidores de la ECA. A partir de estos descubrimientos se desarrollaron nuevos inhibidores ECA no péptidos. En 1974 se describió por...