Inteligencia

Fenobarbital
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MECANISMO de ACCIÓN FARMACOCINÉTICA INDICACIONES POSOLOGÍA INTERACCIONES REACCIONES ADVERSAS ADVERTENCIAS SOBREDOSIS EMBARAZO LACTANCIA NIÑOS ANCIANOS CONTRAINDICACIONES PRECAUCIONES EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN

MECANISMO DE ACCIÓNAntiepiléptico, hipnótico y sedante. Barbitúrico de acción prolongada y lento comienzo de acción.

FARMACOCINETICA

Vía oral: Su biodisponibilidad es del 70- 90% por vía oral. Es absorbido lentamente (Tmax=8-12 h por vía oral; 2 h, por vía im), en niños el Tmax se alcanza aproximadamente a las 4 h por vía oral. El tiempo preciso paraque aparezca la acción es de 2-3 semanas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 45-50%. Es metabolizado en el hígado parcialmente, dando lugar a un metabolito activo (p-hidroxifenobarbital), siendo eliminado mayoritariamente con la orina (25% en forma inalterada, y 75% en forma metabolizada) conjugado con ácido glucurónico y sulfatos. La alcalinización de la orina aumenta la excrecióndel fenobarbital en forma inalterada. Su semivida de eliminación es 90-100 h, en adultos; 65-70 h, en niños; en recién nacidos la semivida de eliminación es mayor que en adultos. También se ve aumentada en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

INDICACIONES

- EPILEPSIA, CONVULSIONES: STATUS EPILEPTICO: crisis generalizada tónico-clónica ycrisis parcial simple. Tratamiento de convulsiones. Profilaxis y tratamiento de crisis convulsivas.

- INDUCCION Y MANTENIMIENTO DE LA ANESTESIA

- Tratamiento a corto plazo del INSOMNIO. En caso de que se utilice en esta indicación, no se recomienda su uso a largo plazo ya que se pierde su efectividad en la inducción y mantenimiento del sueño después de 2 semanas o menos de tratamiento.La presentación inyectable debe reservarse para pacientes inconscientes y situaciones en las que la administración oral no es posible temporalmente, reemplazándose por la presentación oral tan pronto como sea posible. También podrá recurrirse a la presentación inyectable en situaciones urgentes en que se precise una rápida inducción terapéutica.

POSOLOGIA(OBS: sugeridas que pueden ser modificadas según criterio del médico tratante)

Vía oral:.

- Adultos: se puede iniciar con 100 mgrs/día, en 1 a 2 dosis, e incrementar hasta 300 mgrs/día. Las dosis deben ser incrementadas en 50 mgrs/día cada 3 semanas.

- En niños, ajustar la dosis según el peso (3-5 mg/kg/día). Las dosis se incrementan en 1 mgrs/kp/día, iniciando con 3mgrs/kp/día, cada semana hasta llegar a los niveles terapéuticos.
Vía Intravenosa.

- Adultos: carga de 20 mgrs/kp a razón de 100 mgrs/minuto, seguido de mantenimiento de 1 a 4 mgrs/kp/día

- Neonatos: carga de 20 mgrs/kp con dosis de mantenimiento posterior de 3 a 4 mgrs/kp/día

- Niños: carga de 20 mgrs/kp con dosis de mantenimiento posterior de 1 a 4 mgrs/kp/díaINTERACCIONES

El fenobarbital destaca por su poder de inducir enzimas microsomales hepáticos responsables del metabolismo de numerosos fármacos, por lo que podrá disminuir sensiblemente la semivida de estos últimos, con posible inhibición de su efecto, durante la administración conjunta y continuada. Hay estudios en los que se ha registrado esta interacción paralos siguientes fármacos:

- Antagonistas del calcio (felodipina, nifedipina, nimodipina, verapamilo), anticoagulantes (warfarina), anticonceptivos orales (estrógenos conjugados, estradiol, etinilestradiol, noretisterona, norgestrel), antidepresivos tricíclicos (desipramina, nortriptilina), betabloqueantes (metoprolol, propranolol, timolol), carbamazepina, cimetidina, clonazepam, corticoides...