Metodologia de investigacion

NOMBRE GENERICO: Metronidazol P E R M I T I D O S. Nombre Comercial: Flagyl. Efectos Secundarios: Síntomas gastrointestinales, anorexia, cefalea, ...
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1. Metronidazole 500mg/100 ml Inyectable Frasco, Vía inyectable
Métronidazole (Inyectable Frasco). Presentación ... Esencialmente, el metronidazol produce dos metabolitos noconjugados con actividad antibacteriana (del ...
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Mecanismo de acción
Tiene acción bactericida, inhibiendo los microorganismos sensibles en fase de crecimiento.
El metronidazol penetra en las células bacterianas por difusión pasiva, siendo activado por un proceso de reducción, en aquellas células que poseen un sistemaenzimático adecuado, como son las bacterias anaerobias.
De la reducción del metronidazol resultan metabolitos activos que dañan el ADN de la bacteria, causando su muerte.
Las bacterias aeróbicas tienen escaso poder reductor lo que explica la inactividad del fármaco frente a las mismas.
Reacciones adversas
Por lo general es bien tolerado y las reacciones adversas no suelen ser graves. Puedeocasionar trastornos gastrointestinales como anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, glositis, estomatitis, sequedad de boca, gusto metálico, sobreinfección por Candida spp. en boca o vagina. Otros efectos son: cefalea, mareos, sensación de quemazón uretral o vaginal, cambio en el color de la orina, flebitis en el sitio de inyección venosa. Ocasionalmente se observa: leucopenia leve y reversible,trombocitopenia, prurito, erupción, insomnio, artralgias, fiebre.
Las reacciones graves se observan en enfermos que reciben altas dosis o tratamientos prolongados. Su aparición lleva a la interrupción inmediata de la droga. Se destacan: convulsiones, parestesias, incoordinación motora, ataxia, siendo la más frecuente la neuropatías periféricas. Esta puede demorar en mejorar luego de la suspensión deltratamiento y en algunos casos persiste. Por eso debe usarse con precaución en personas con antecedentes de convulsiones o trastornos neurológicos. La pancreatitis es rara.
Aunque metronidazol y especialmente algunos de sus metabolitos han presentado efectos mutagénicos y cancerígenos en modelos experimentales, no fue demostrado en humanos. Igualmente se recomienda no usarlo en el primer trimestrede embarazo y debe valorarse su uso en etapas más avanzadas, dado que atraviesa la barrera placentaria y penetra en la circulación fetal. También se desaconseja en la lactancia.
El metronidazol pertenece al grupo de los nitroimidazoles; es un compuesto de bajo peso molecular que facilmente penetra dentro de las células bacterianas; presenta una toxicidad selectiva para los organismos anaerobioso microaerofílicos y para las células anóxicas o hipóxicas. El grupo nitro del metronidazol se comporta como un aceptor de electrones y se reduce al entrar a la célula. Las formas reducidas quimicamente reactivas del fármaco provocan lesiones bioquímicas que conducen a la muerte celular.
El metronidazol reducido determina una pérdida de la estructura helicoidal del DNA con alteración y rupturade las cadenas. Este medicamento es metabolizado por el hígado y a partir de ésto se forman dos componentes: uno hidroxilado y uno ácido. Este último sólo tiene una actividad antimicrobiana del 5% comparada con el metronidazol. Sin embargo, el metabolito hidroxilado tiene un 65% de actividad contra bacterias anaeróbicas o microaerofílicas y por lo tanto, participa de manera importante como agenteterapéutico. Este metabolito es efectivo contra Gardnerella vaginalis más que el metronidazol mismo.
En esta patología, el metronidazol desempeña un papel muy importante debido a que su espectro de actividad envuelve específicamente a los organismos anaerobios obligados sobre todo a Bacteroides fragilis y Bacteroides melaninogenicus. Además tiene una excelente penetración y distribución en los...