Hemorragia uterina

Primer seminario
Farmacocinética

Índice:

Introducción…………………………………………………………………………………. 3

Consignas……………………………………………………………………………………… 4

Núcleo…………………………………………………………………………………………… 5

Autoevaluación y distribución de tareas………………………………………… 9

Bibliografía ……………………………………………………………………………………..10

Introducción:

En el siguiente informe nos hemos centrado en explicar los fenómenos queintervienen en el metabolismo, distribución y eliminación de los diversos fármacos haciendo hincapié en las drogas presentadas en el caso número tres.

A partir de ahí fuimos contestando las consignas de manera puntual y concisa dando explicaciones breves acerca de los temas anteriormente mencionados. Para poder lograrlo recurrimos a bibliografía recomendada por la Cátedra complementándolo con losapuntes de las clases teóricas.

Consignas:

1. Comente de acuerdo a las características fisicoquímicas de las drogas: la extensión de la distribución, la vía de eliminación de cada droga y los parámetros que pueden modificarlas.

2. Todas las drogas se metabolizan?

3. Cuál puede ser la actividad de los metabolitos?

4. Qué diferencias existen entre los procesos de fase I yII? Que variaciones experimentan los mismos con la edad y la enfermedad hepática?

5. Qué significa tasa de extracción hepática? Cuál es la influencia de la unión a las proteínas plasmáticas y del flujo sanguíneo hepático sobre la velocidad de metabolismo de una droga según su tasa de extracción?

6. Qué ocurrirá con los niveles plasmáticos de una droga si se administra conjuntamentecon un inductor o un inhibidor del metabolismo? Conoces medicamentos que ejerzan esos efectos?

7. Qué relación existe entre la velocidad de formación de un metabolito y la concentración de la droga en sangre?

8. Qué mecanismos utilizan las drogas para ser eliminadas por el riñón? Como influye la unión a proteínas plasmáticas y el pH urinario sobre los mismos?

9. Cómo se puedecalcular la cantidad de droga eliminada por unidad de tiempo? Que parámetros relaciona la velocidad de eliminación y la concentración plasmática de una droga? Que entiende como clearance total de una droga? Para que es útil?

10. Qué es la vida media de eliminación de una droga? Tiene relación con el volumen aparente de distribución y con el clearance total’ será un valor constante para cada droga?Por qué el tiempo de vida media de una droga puede cambiar de acuerdo a la dosis que se administra?

Nucleo:

1.PROPRANOLOL (antagonistas de los receptores b)

Distribución y Depuración: Posee un gran volumen de distribución (4 litros/kg) y una distribución generalizada. Su unión a proteínas plasmáticas es de 90%. Se elimina por biotransformación hepática y sus metabolitos son excretadospor orina. 

ASPIRINA:

En el caso del ácido acetilsalicílico, este es un ácido débil que se transporta unido a la albúmina. Sin embargo este tipo de transporte es saturable por lo que si se utilizan concentraciones altas del fármaco va a verse aumentada la fracción libre del mismo. Se excreta parcialmente inalterado, y se metaboliza parcialmente en conjugación con la glicina y ácidoglucurónico, y por oxidación. La tasa de formación de los metabolitos de la glicina y de ácido glucurónico es saturable.

2. La gran mayoría de los fármacos son metabolizados pero existe una minoría q no sufren transformación alguna y son excretados sin modificar.
En cuanto a los fármacos q se presentan en el caso problema podemos decir que
A. propranolol. Es metabolizado en hígado, posee una granextracción hepática y es metabolizado rápidamente.
B. Ácido acetil salicílico. Un porcentaje variable del salicilato (10 % de promedio) se elimina por la orina sin metabolizar aunque, dependiendo del pH de ésta, pueden registrarse valores extremos (entre el 2 y el 30 % si la orina es ácida o alcalina, respectivamente). La mayoría se metaboliza en el hígado a ácido salicilúrico (75 %), glucurónido...